Phenylethanolaminomethyltetralins

Details Phenylethanolaminomethyltetralins Phenylethanolaminomethyltetralins

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

167/246, 260/552

C07C 215/40 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) C07C 62/14 (2006.01) C07C 215/30 (2006.01) C07C 215/64 (2006.01) C07C 217/70 (2006.01) C07C 217/74 (2006.01) C07C 229/34 (2006.01) C07C 233/01 (2006.01) C07C 235/34 (2006.01) C07C 235/40 (2006.01)

Patent

CA 2033243

New phenylethanolaminomethyltetralins of formula (I) <see fig.I> wherein - E represents hydrogen, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, phenyl, nitro, halogen, or trifluoromethyl, - L represents hydrogen, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, phenyl, nitro, or halogen, or - E and L taken together represent a group -CH=CH-CH=CH- or -CH2-CH2-CH2-CH2-, and - G represents hydrogen, chloro, hydroxy or an -OG' group wherein G' represents a (C1-C4)alkyl group either unsubstituted or substituted with hydroxy, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkoxycarbonyl, carboxy, or (C3-C7)cycloalkyl ; a (C3-C7)cycloalkyl group ; or a (C2-C4)alkanoyl group ; and salts thereof, are described which showed to be active as intestinal motility modulating agents and intraocular hypertension lowering agents. Also described is a process for the preparation of the new compounds and the intermediates of formula (III) <see fig.II> employed in said process.

De nouvelles phényléthanolaminométhyltétralines de formule (I) <voir fig. 1> où - E représente l'hydrogène, un alkyle en (C1-C4), un alkoxy en (C1-C4), un phényle, une fonction nitro, un halogène ou le trifluorométhyle, où - L représente l'hydrogène, un alkyle en (C1-C4), un alkoxy en (C1-C4), un phényle, une fonction nitro ou un halogène, ou encore, où - E et L combinés représentent un groupement -CH=CH-CH=CH- ou -CH2-CH2-CH2-CH2-, et où - G représente l'hydrogène, une fonction chloro ou hydroxy ou un groupement -OG' où G' représente un groupement alkyle en (C1-C4), avec substituant hydroxy ou non, un groupement alkoxy en (C1-C4), un alkoxycarbonyle en (C1-C4), un groupement carboxy ou un cycloalkyle en (C3-C7); un groupement cycloalkyle en (C3-C7) ; ou un groupement alcanoyl en (C2-C4); et leurs sels, sont décrites, qui se révèlent être des agents actifs de la modulation de la motilité intestinale et des agents d'abaissement de l'hypertension intraoculaire. Ce brevet décrit aussi un procédé d'obtention des nouveaux composés et de leurs intermédiaires de formule (III) <voit fig. 2> employés dans ce procédé.

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