Novel phenylacetic acid derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 333/26 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/382 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 35/02 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01) C07D 333/46 (2006.01) C07D 335/02 (2006.01)

Patent

CA 2663234

Disclosed is a compound represented by the formula (1) or a salt thereof, which has excellent inhibitory activity on the production of prostaglandin E2 and is useful as an active ingredient for a pharmaceutical agent having reduced adverse side effects including gastrointestinal disorders [in the formula, ---- represents a single bond or a double bond; R1 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R2 and R3 independently represent a hydrogen atom or an alkyl group; R4 and R5 independently represent a hydrogen atom, a hydroxy group, an alkoxy group, a halogen atom, or a mono- or di-alkyl-substituted amino group; R6 represents a hydrogen atom, a cyano group, an alkoxycarbonyl group, or a carboxy group; R7 represents one or two substituents on the benzene ring (each of the substituents represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, a hydroxy group, an amino group, an alkyl group, or an alkoxy group); A represents a non-aromatic 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one sulfur atom or two contiguous sulfur atoms (which may independently be an oxide); W---- represents an oxo group, a hydrogen atom, an alkyl group, a hydroxy group, an alkoxy group, or a halogen atom; and X represents an oxygen atom or a sulfur atom.

L'invention concerne un composé représenté par la formule (1) ou un sel de celui-ci, lequel a une excellente activité d'inhibition sur la production de la prostaglandine E2 et lequel est utile en tant qu'ingrédient actif pour un agent pharmaceutique ayant des effets secondaires négatifs, tels que des troubles gastro-intestinaux, réduits. Dans la formule, ---- représente une liaison simple ou une double liaison; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R2 et R3 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R4 et R5 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, un groupe alcoxy, un atome d'halogène ou un groupe monoalkylamino ou dialkylamino; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe cyano, un groupe alcoxycarbonyle ou un groupe carboxy; R7 représente un ou deux substituants sur le cycle benzénique (chacun des substituants représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe nitro, un groupe cyano, un groupe hydroxy, un groupe amino, un groupe alkyle ou un groupe alcoxy); A représente un hétérocycle non aromatique à 5 ou 6 chaînons contenant un atome de soufre ou deux atomes de soufre contigus (lesquels peuvent être chacun indépendamment un oxyde); w---- représente un groupe oxo, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe hydroxy, un groupe alcoxy ou un atome d'halogène; et X représente un atome d'oxygène ou un atome de soufre.

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