Lh-rh receptor antagonists

Details Lh-rh receptor antagonists Lh-rh receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/09 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) C07K 7/23 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2215737

The LH-RH receptor antagonists containing cyclic pentapeptides or salt thereof and novel cyclic pentapeptide or salts thereof are provided. The LH-RH receptor antagonists of the present invention are effective as medicines for preventing and curing sex hormone-dependent cancers (eg. prostatic cancer, uterine cancer, mammary cancer, pituitary tumor, etc.) prostatomegaly, endometriosis hysteromyoma, puberty precox, amenorrheal syndromes, multilocular ovarian syndromes, comedo, etc, and are also effective as pregnancy controlling agents (e.g., contraceptives, etc.) and menstrual cycle controlling agents. Moreover, these are also useful in the livestock industry for the control for the estrus of animals and also for the improvement in the quality of meat and for the control of the growth of animals, as well as in the marine products industry as spawning promoters for fishes.

La présente invention concerne les antagonistes des récepteurs LH-RH contenant des pentapeptides cycliques ou des sels dérivés, ainsi qu'un nouveau pentapeptide cyclique ou des sels dérivés. Les antagonistes des récepteurs LH-RH de la présente invention sont des médicaments efficaces pour prévenir ou guérir des cancers liés aux hormones sexuelles (notamment le cancer de la prostate, le cancer de l'utérus, le cancer du sein, la tumeur pituitaire, etc.), la prostatomégalie, l'endométriose, l'hystéromyome, la puberté précoce, les syndromes aménorrhéiques, les syndromes ovariens multiloculaires, le comédon, etc. Ils sont en outre efficaces en tant qu'agents de limitation des grossesses (contraceptifs, etc) et agents de régulation du cycle menstruel. Ils trouvent aussi des applications dans l'élevage de bétail pour réguler l'oestrus et la croissance des animaux, pour améliorer la qualité de la viande et, dans l'industrie des produits halieutiques, en tant qu'agents stimulant le frai des poissons.

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