C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/04 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01)
Patent
CA 2636601
Novel melatonin ligands of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: n is 1 or 2; m is 0, 1 or 2; p is 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8; v is 2 or 3; A is aryl or heteroaryl; Z is O, S or NR8;Y is selected from the group consisting of hydrogen, aryl, heteroaryl, CrC6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, and R is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, -OCF3, CF3, C1-C8 alkyl, C1C8 alkyloxy, C1C8 alkylthio, halogen and -Z-(CH2)P- A; R1 is selected from the group consisting of C1C4 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, CF3, hydroxy-substituted C1C4 alkyl, hydroxy-substituted C3-C6 cycloalkyl, and NHR5, wherein R5 is C1C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; R2 is selected from the group consisting of: hydrogen, C1C4 alkyl, C1C4 alkyloxy, OCF3, CF3, hydroxyl, and halogen; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, C1C4 alkyl, C1C4 alkyloxy, OCF3, CF3, hydroxyl, and halogen; R and R3 may be connected together to form an -0-(CH2)v bridge representing with the carbon atoms to which they are attached a 5- or 6-membered heterocyclic ring system; R4 is selected from the group consisting of hydrogen, C1C4 alkyl, C1C4 alkyloxy, OCF3, CF3, hydroxyl, and halogen; R6 is selected from the group consisting of hydrogen and C1C6 alkyl; R7 is selected from the group consisting of hydrogen, C1C4 alkyl, C1C4 alkyloxy, OCF3, CF3, hydroxyl, and halogen; and R8 is selected from the group consisting of hydrogen and C1C4 alkyl.
La présente invention a pour objet de nouveaux ligands de type mélatonine représentés par la formule (I) ou des sels de qualité pharmaceutique desdits ligands où: n est égal à 1 ou à 2; m est égal à 0, 1 ou 2; p est égal à 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ou 8; v est égal à 2 ou à 3; A représente un groupement aryle ou hétéroaryle; Z représente O, S ou NR8; Y est sélectionné au sein du groupe constitué de l'hydrogène et des groupements aryle, hétéroaryle, alkyle en Cr-C6, cycloalkyle en C3-C6, et R est sélectionné au sein du groupe constitué de l'hydrogène et des groupements hydroxyle, -OCF3, CF3, alkyle en C1-C8, alkyloxy en C1-C8, alkylthio en C1-C8, halogène et -Z-(CH2)P-A; R1 est sélectionné au sein du groupe constitué des groupements alkyle en C1C4, cycloalkyle en C3-C6, CF3, alkyle en C1C4 substitué par un groupement hydroxy, cycloalkyle en C3-C6 substitué par un groupement hydroxyle et NHR5, R5 représentant un groupement alkyle en C1-C3 ou un groupement cycloalkyle en C3-C6; R2 est sélectionné au sein du groupe constitué de l'hydrogène et des groupements alkyle en C1-C4, alkyloxy en C1-C4, OCF3, CF3, hydroxyle et halogène; R3 est sélectionné au sein du groupe constitué de l'hydrogène et des groupements alkyle en C1-C4, alkyloxy en C1-C4, OCF3, CF3, hydroxyle et halogène; R et R3 peuvent être joints pour former un pont -O-(CH2)v en constituant, avec les atomes de carbone auxquels ils sont attachés, un système hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons; R4 est sélectionné au sein du groupe constitué de l'hydrogène et des groupements alkyle en C1-C4, alkyloxy en C1-C4, OCF3, CF3, hydroxy et halogéno; R6 est sélectionné au sein du groupe constitué de l'hydrogène et du groupement alkyle en C1-C6; R7 est sélectionné au sein du groupe constitué de l'hydrogène et des groupements alkyle en C1-C4, alkyloxy en C1-C4, OCF3, CF3, hydroxyle et halogène; et R8 est sélectionné au sein du groupe constitué de l'hydrogène et du groupement alkyle en C1-C4.
Bedini Annalida
Fraschini Franco
Gobbi Gabriella
Lucini Valeria
Mor Marco
Bcf Llp
Universita Degli Studi Di Milano
Universita Degli Studi Di Parma
Universita Degli Studi Di Urbino
University Mcgill
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1620615