C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/05 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/65 (2006.01) C07D 211/72 (2006.01) C07D 233/44 (2006.01) C07D 239/02 (2006.01)
Patent
CA 2489182
This invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA) The agents define a new subclass of compounds, which are selective androgen receptor modulators (SARM). Several of the SARM compounds have been found to have an unexpected androgenic and anabolic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. Other SARM compounds have been found to have an unexpected antiandrogenic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. The SARM compounds, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy, and/or g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer.
La présente invention concerne une classe d'agents de ciblage du récepteur des androgènes (ARTA). Les agents de l'invention définissent une nouvelle sous-classe de composés, qui sont des modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes (SARM). Il a été découvert que plusieurs des composés SARM précités possèdent de manière inattendue une activité androgénique et anabolique de ligand non stéroïdien pour le récepteur des androgènes. Il a été découvert que d'autres composés SARM possèdent de manière inattendue une activité anti-androgénique de ligand non stéroïdien pour le récepteur des androgènes. Les composés SARM sont utilisés, seuls ou sous la forme d'une composition, pour : a) la contraception masculine ; b) le traitement d'une variété d'états liés aux hormones, par exemple les états associés à la baisse des androgènes chez l'homme âgé (ADAM), tels que la fatigue, la dépression, la baisse de la libido, les dysfonctionnements sexuels, les dysfonctionnements érectiles, l'hypogonadisme, l'ostéoporose, la perte des cheveux, l'anémie, l'obésité, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'hyperplasie bénigne de la prostate, les altérations de l'humeur et de la cognition et le cancer de la prostate ; c) le traitement d'états associés à la baisse des androgènes chez la femme (ADIF), tels que les dysfonctionnements sexuels, la baisse de la libido, l'hypogonadisme, la sarcopénie, l'ostéopénie, l'ostéoporose, les altérations de l'humeur et de la cognition, la dépression, l'anémie, la perte des cheveux, l'obésité, l'endométriose, le cancer du sein, le cancer de l'utérus et le cancer des ovaires ; d) le traitement et/ou la prévention d'états de fonte musculaire aigus et/ou chroniques ; e) la prévention et/ou le traitement d'états de sécheresse oculaire ; f) les thérapies de substitution par androgènes oraux ; et/ou pour réduire l'incidence du cancer de la prostate, ou arrêter l'évolution ou entraîner une régression du cancer de la prostate.
Dalton James T.
Gao Wenqing
Marhefka Craig A.
Miller Duane D.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
University Of Tennessee Research Foundation
LandOfFree
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