Piperidine and tetrahydropyridine derivatives

Details Piperidine and tetrahydropyridine derivatives Piperidine and tetrahydropyridine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 491/048 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)

Patent

CA 2236834

A class of substituted piperidine and tetrahydropyridine derivatives, linked through the 4-position thereof via an alkylene chain to a fused bicyclic heteroaromatic moiety such as indolyl, and further substituted at the 1- position by an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl- alkyl, aryl-alkyl or heteroaryl-alkyl moiety, are selective agonists of 5-HT1- like receptors, being potent agonists of the human 5-HT1D.alpha. receptor subtype whilst processing at least a 10-fold selective affinity for the 5- HT1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype- selective 5-HT1D receptor agonists.

Cette invention concerne une classe de dérivés de pipéridine et de tétrahydropyridine, liés au niveau de leur position 4 par l'intermédiaire d'une chaîne alkylène à une fraction condensée, bicyclique, hétéroaromatique du type indolyle, et substitués en outre en position 1 par une fraction alkyle, alkényle, alkynyle, cycloalkyl-alkyle, aryl-alkyle ou hétéroalkyl-alkyle éventuellement substituée. Ces dérivés sont des antagonistes sélectifs des récepteurs du type 5-HT¿1?, du fait qu'ils s'avèrent être des puissants agonistes du sous-type récepteur 5-HT¿1D.alpha.? d'origine humaine et possèdent une affinité sélective au moins 10 fois supérieure pour le sous-type récepteur HT¿1D.alpha.? que pour le sous-type 5-HT¿1D.beta.?. Ces dérivés s'avèrent, par conséquent, utiles s'agissant du traitement et/ou de la prévention de troubles cliniques, en particulier de la migraine et de troubles associés, pour lesquels un agoniste sélectif vis-à-vis des sous-types des récepteurs 5-HT¿1D? est indiqué, et ils présentent l'avantage de provoquer des effets secondaires moins nombreux, notamment du type troubles cardiovasculaires adverses, que ceux associés aux agonistes du récepteur 5-HT¿1D? non sélectifs vis-à-vis des sous-types.

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