C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/6558 (2006.01) A61K 31/661 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01)
Patent
CA 2710786
The present invention provides antifungal agents that have excellent antifungal action, and is also excellent in terms of its properties, particularly its solubility in water and its safety. According to the present invention, disclosed are compounds represented by the following formula (I): (see formula I) (wherein R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, R11-NH-- (wherein 11 represents a C1-6 alkyl group, a hydroxy C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group, or a C1-6 alkoxycarbonyl C1-6 alkyl group), R12-(CO)-NH- (wherein R12 represents a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group), a C1-6 alkyl group, a hydroxy C1-6 alkyl group, a cyano C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, or a C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group; R2 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, an amino group, or a di-- C1-6 alkylamino group; one of X and Y represents a nitrogen atom, and the other represents a nitrogen atom or an oxygen atom; ring A represents a 5- or 6-member heteroaryl ring or a benzene ring, which may have one or two halogen atoms or C1-6 alkyl groups; Z represents a single bond, a methylene group, an ethylene group, an oxygen atom, a sulfur atom, -CH2O-, -OCH2-, -NH-, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH2S-, or -SCH2- ; R3 represents a hydrogen atom or a halogen atom, or a C1-6 alkyl group, a C3-- 8 cycloalkyl group, a C6-10 aryl group, a 5- or 6-member heteroaryl group, or a 5- or 6--member non-aromatic heterocyclic group, wherein these groups may have one or two substituents selected from a substituent group .alpha.; and R4 represents a hydrogen atom or a halogen atom; [substituent Group .alpha.] a halogen atom, a cyano group, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, a C1-6 alkoxycarbonyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a C2-6 alkenyl group, and a C2- 6 alkynyl group).
La présente invention porte sur un agent antifongique qui a une excellente activité antifongique et qui est excellent en termes de propriétés physiques, en particulier de solubilité dans l'eau et de sécurité dans une solution aqueuse, et également en termes de mise au rebut et de sécurité. Conformément à l'invention, un composé représenté par la formule suivante (I) ou un sel de celui-ci est divulgué. Dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe amino, un groupe alkyle, un groupe hydroxyalkyle, un groupe cyanoalkyle, un groupe alcoxy, un groupe alcoxyalkyle, etc.; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe amino, etc.; X ou Y représente un atome d'azote et l'autre représente un atome d'azote ou un atome d'oxygène; le noyau A représente un noyau hétéroaryle ou un noyau benzénique; Z représente une simple liaison, un groupe méthylène, -CH2O-, etc.; R3 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle, un groupe cycloalkyle, un groupe aryle, un groupe hétéroaryle ou un groupe hétérocyclique non aromatique; et R4 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène.
Eisai R&d Management Co. Ltd.
Marks & Clerk
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1660739