C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 305/14 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61K 31/665 (2006.01) A61K 31/69 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 31/765 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07F 5/02 (2006.01) C07F 9/6574 (2006.01) C07H 13/12 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01)
Patent
CA 2222299
Novel taxoids are provided having enhanced water solubility and/or improved pharmacological properties as compared to paclitaxel. The subject taxoids comprise a functional group attached to a paclitaxel at the C-2' and/or C-7 position by a linking group. Functional groups present in the subject taxoids may be hydrophilic chains, groups capable of in vivoconversion to hydrophilic chains, targeting moieties capable of specifically binding with cellular receptors and water soluble polymers of at least 5 kD. The subject taxoids find use in the treatment of hosts suffering from a cellular proliferative disease.
L'invention concerne de nouveaux taxoïdes présentant une meilleure solubilité dans l'eau et/ou des propriétés pharmacologiques améliorées par rapport au paclitaxel. Ces taxoïdes comprennent un groupe fonctionnel lié à un paclitaxel en position C-2' et/ou C-7 par un groupe de liaison. Les groupes fonctionnels dans lesdits taxoïdes peuvent être des chaînes hydrophiles, des groupes pouvant être convertis in vivo en chaînes hydrophiles, des fractions cibles pouvant être liées spécifiquement à des récepteurs cellulaires et des polymères solubles dans l'eau d'au moins 5 kD. Ces taxoïdes sont utilisés dans le traitement d'hôtes souffrant de proliférations pathologiques de cellules.
Bressi Jerome C.
Douglass James G. III
Seligson Allen
Sovak Milos
Biophysica Inc.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1661696