Prodrugs via acylation with cinnamate

Details Prodrugs via acylation with cinnamate Prodrugs via acylation with cinnamate

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/10 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61K 31/704 (2006.01) A61K 38/19 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61N 5/02 (2006.01) A61N 5/06 (2006.01) A61N 5/10 (2006.01) A61N 7/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 207/416 (2006.01) C07D 207/452 (2006.01) C07D 207/46 (2006.01) C07D 233/60 (2006.01) C07D 241/04 (2006.01) C07D 295/096 (2006.01) C07D 305/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07D 491/22 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01) C07H 15/252 (

Patent

CA 2444264

A prodrug composition containing a cinnamate moiety and a biologically active molecule moiety which can be released by hydrolysis or activated by light is disclosed. The cinnamate moiety can have substituents of various electronically donating or electronically withdrawing groups to modify the cinnamate moiety's electric properties as well as photo reactivities for the purpose of achieving a proper hydrolysis rate of the acyl bond between the biologically active molecule moiety and the cinnamic acid backbone. The biologically active molecule can be any biologically active agent or diagnostic, for example, a chemotherapeutic such as a paclitaxel, campotothecin, doxorubicin, amethopterin, etoposide, or fluconazole. The prodrug composition can be modified to add a carrier moiety on the prodrug composition for targeting or to facilitate uptake of the drug. The prodrug compositions can be activated with an energy source to release the drug at the desired site. Representative energy sources can be in the form of electric force, ultrasound. Light or radiation of a radioactive material which can be administered either externally or internally.

L'invention concerne une composition de promédicament contenant un groupe fonctionnel de cinnamate et une molécule bioactive qui peut être libérée par l'hydrolyse ou activée par la lumière. Le groupe fonctionnel de cinnamate peut comporter des substitutifs formés de divers groupes donnant ou accueillant des électrons pour modifier les propriétés électriques du groupe fonctionnel de cinnamate ainsi que sa photoréactivité afin d'arriver à un taux d'hydrolyse approprié de la liaison acyle entre la molécule bioactive et le squelette de l'acide cinnamique. La molécule bioactive peut être n'importe quel agent bioactif ou diagnostique, par exemple, une substance chimiothérapeutique telle que paclitaxel, campotothécine, doxorubicine, améthoptérine, étoposide ou fluconazole. On peut modifier la composition du promédicament pour ajouter un groupe fonctionnel d'excipient à la composition de promédicament de manière à cibler ou faciliter l'absorption du médicament. Les compositions de promédicament peuvent être activées avec une source d'énergie pour libérer le médicament sur le site désiré. Les sources d'énergie représentatives peuvent se présenter comme des sources électriques ou ultrasoniques. La lumière ou le rayonnement d'une matière radioactive peut être appliqué de l'extérieur ou de l'intérieur.

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