Quinazoline derivatives as vegf inhibitors

Details Quinazoline derivatives as vegf inhibitors Quinazoline derivatives as vegf inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/12 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2389767

The invention relates to quinazoline derivatives of formula (I), wherein m is an integer from 1 to 3; R1 repre-sents halogeno or C1-3alkyl; X1 represents -O-; R2 is selected from one of the following three groups: 1) C1-5alkylR3 (wherein R3 is piperidin-4-yl which may bear one or two substituents se-lected from hydroxy, halogeno, C1-4alkyl, C1-4hydroxyalkyl and C1-4alkoxy; 2) C2-5alkenylR3 (wherein R3 is as defined hereinbe-fore); 3) C2-5alkynylR3 (wherein R3 is as defined hereinbefore); and wherein any alkyl, alkenyl or alkynyl group may bear one or more substituents selected from hydroxy, halogeno and amino; and salts thereof; processes for their preparation, pharmaceu-tical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula (1) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

La présente invention concerne des dérivés de quinazoline de formule (I) dans laquelle m est un entier allant de 1 à 3; R<1> représente halogéno ou alkyle C1-3; X<1> représente -O-; R<2> est choisi dans un des trois groupes suivants: 1) R<3>-alkyle C1-5 (où R<3> représente pipéridine-4-yle pouvant porter un ou deux substituants choisi(s) parmi hydroxy, halogéno, hydroxyalkyle C1-4 et alkoxy C1-4; 2) R<3>-alcényle C2-5 (où R<3> est tel que défini ci-dessus); 3) R<3>-alcynyle C2-5 (où R<3> est tel que défini ci-dessus); et dans lesquelles tout groupe alkyle, alcényle ou alcynyle peut porter un ou plusieurs substituants choisi(s) parmi hydroxy, halogéno et amino. La présente invention concerne également les sels de ces dérivés, leurs procédés de préparation, ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant un composé de formule (I) ou un sel, acceptable d'un point de vue pharmaceutique, de ce dernier, en tant qu'ingrédient actif. Les composés de formule (I) et leurs sels, acceptables d'un point de vue pharmaceutique, inhibent les effets du facteur de croissance endothéliale vasculaire (VEGF), propriété essentielle dans le traitement d'un certain nombre d'états pathologiques, notamment le cancer et la polyarthrite rhumatoïde.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Quinazoline derivatives as vegf inhibitors does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Quinazoline derivatives as vegf inhibitors, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Quinazoline derivatives as vegf inhibitors will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1673320