C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/56 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/52 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)
Patent
CA 2429570
The invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1 is lower alkyl, lower alkoxy, pyridinyl, pyrimidinyl, phenyl, -S-lower alkyl, - S(O)2-lower alkyl, -N(R)-(CH2)n-N(R)2, -O-(CH2)n-N(R)2, -N(R)2, or a cyclic tertiary amine which may contain one additional heteroatom, selected from N, O or S, and wherein this group may be connected with the pyrimidine ring via the linker -O(CH2)n-; R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R3/R3' is, independently from each other, hydrogen or lower alkyl; R4 is independently from each other halogen, trifluoromethyl or lower alkoxy; X is-C(O)N(R) or -N(R)C(O)-; Y is -O-,-S-,-SO2-, or -N(R)-; n is 1,2,3 or 4; and m is 0,1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. They have a good affitity to the NK1 receptor and they are therefore suitable in the treatment of diseases, related to this receptor.
L'invention concerne des composants de formule générale dans laquelle R?1¿ représente un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un pyridinyl, un pyrimidinyl, un phényl, un alkyle inférieur-S, un alkyle inférieur -S(O)¿2?, -N(R)-(CH¿2?)¿n?-N(R)¿2?,-O-(CH¿2?)¿n?-N(R)¿2?,-N(R)¿2?, ou un amine tertiaire cyclique du groupe qui peut contenir une hétéroatome supplémentaire, sélectionné parmi N, O ou S, et dans lequel peut être connecté avec le cycle pyrimidine par le liant O(CH¿2?)¿n?-; R?2¿ représente l'hydrogène, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un halogène ou un trifluorométhyl; R?3¿/R?3¿ représente, indépendamment les uns des autres, l'hydrogène ou alkyle inférieur; R?4¿ est indépendamment des autres halogène, trifluorométhyl ou alcoxy inférieur; R?5¿ représente l'hydrogène ou alkyle inférieur; représente indépendamment les uns des autres l'hydrogène ou alkyle; X représente C(O)N(R)- ou N(R)C(O)-; Y représente O-, -S-, -SO¿2?-, - ou N(R)-; n représente 1,2,3 ou 4; et m est égal à 0, 1 ou 2 et à des sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Ils possèdent une bonne affinité avec le récepteur NK1 et sont donc adaptés au traitement de maladies associées à ce récepteur.
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1674106