Improved formulation for transportation of corticosteroid...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01)

Patent

CA 2356080

A formulation for topical non-invasive application in vivo comprising deformable penetrants being capable of penetrating the pores of a barrier to which the formulation is applied, the average diameter of said pores being smaller than the average diameter of said penetrants, provided that the penetrants can transport agents or enable agent permeation through the pores after penetrants have entered pores, the agents associated with said penetrants being corticosteroids, wherein the relative content of corticosteroids is above 0.1 weight %, relative to total dry mass of the formulation, and the formulation comprises at least one antioxidant in an amount that reduces the increase of oxidation index to less than 100 % per 6 months and at least one microbicide in an amount that reduces the bacterial count of 1 million germs added per g of total mass of the formulation to less than 100 in the case of aerobic bacteria, to less than 10 in the case of entero-bacteria, and to less than 1 in the case of Pseudomonas aeruginosa or Staphilococcus aureus, after a period of 4 days.

L'invention concerne une formulation comprenant des systèmes moléculaires pouvant pénétrer dans les pores d'une barrière, grâce à une capacité d'adaptation des agents pénétrants, bien que ces pores présentent un diamètre moyen inférieur à celui du diamètre moyen des agents pénétrants. Une fois que ces derniers ont pénétré dans les pores, ils peuvent transporter des agents ou permettre leur perméabilité dans lesdits pores. Cette formulation se caractérise en ce qu'elle comprend au moins un accumulateur de cohérence dans une quantité qui augmente la formulation jusqu'à 5 Nm/s ce qui permet la répartition et la rétention au niveau de la zone d'application, et/ou au moins un antioxydant selon une quantité qui réduit l'augmentation de l'indice d'oxydation jusqu'à moins de 100 % pour 6 mois, et/ou au moins un microbicide selon une quantité réduisant le nombre de bactéries de 1 million de germes ajouté par gramme de masse totale de la formulation à moins de 100 dans le cas de bactéries aérobies, et à moins de 10 dans le cas d'entérobactéries et enfin à moins de 1 dans le cas de Pseudomonas aeruginosa ou Staphilococcus aureus, au bout de 4 jours.

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