Vitamin d analogues, compositions comprising said analogues...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01) A61K 31/593 (2006.01) A61P 5/20 (2006.01)

Patent

CA 2500640

Compounds according to formula I: in which formula R1 and R2, which may be the same or different, represent halogen, (C1-C6) hydrocarbyl, optionally substituted with one or two hydroxyl group on one or more fluorine atoms, or, together with the carbon atom to which they are both attached, R1 and R2 form a (C3-C6)carbocyclic ring, or one of R1 and R2 taken together with R3 forms a direct bond, such that a triple bond is constituted, or R1 and R2 represent both hydrogen; R3 when not forming a direct bond with one of R1 and R2 represents hydrogen or (C1-C3)hydrocarbyl; X represents (E)-ethylene, (Z)- ethylene, ethynylene, or a bond; Y and Z independently represent hydrogen or methyl; the bond between C#16 and C#17 is depicted with a dotted line to illustrate that said bond may be either a single bond, in which case the projection of the ring substituents is beta, or a double bond; A represents hydroxyl, fluorine or hydrogen; B represents CH2 or H2; the configuration is the 3-position corresponds to the same configuration as in natural vitamine D3 (normal), or the configuration in the configuration in the 3-position is opposite to that of natural vitamin D3(epi); with the proviso that when X represents (E)-ethylene or (Z)-ethylene, one of R1 and R2 taken together with R3 may not form a direct bond, such that a triple bond is constituted; with the further proviso that when X represents a bond R1 ands R2 are nor hydrogen; with the further proviso that the compound of formula I is not 3(S)-hyroxy-9, 10-secocholesta-5(Z),7(E),10(19),22(E),24-penta-ene; and prodrugs and stereo isomeric forms thereof are provided together with their use in therapy, and their use in the manufacture of medicaments.

L'invention concerne des composés selon la formule I, dans laquelle R1 et R2, qui peuvent être identiques ou différents, représentent halogène, (C¿1?-C¿6?) hydrocarbyl, éventuellement substitués avec un ou deux groupes hydroxyle, ou un ou plusieurs atomes de fluor, ou, forment ensemble avec l'atome de carbone, auquel ils sont liés, un noyau carbocyclique, ou R1 ou R2, forme, avec R3, une liaison direct, de manière à constituer une triple liaison, ou R1 et R2 représentent tous deux hydrogène ; R3, lorsqu'il ne forme pas une liaison directe avec R1 ou R2, représente hydrogène ou (C¿1?-C¿3?) hydrocarbyl ; X représente (<I>E</I>)-éthylène, (<I>Z</I>)-éthylène, éthynylène, ou une liaison ; Y et Z représentent de manière indépendante hydrogène ou méthyle ; la liaison entre C#16 et C#17, représentée en pointillé, montre qu'elle peut être soit une liaison simple, auquel cas la projection du substituant cyclique est bêta, soit une double liaison ; A représente hydroxyle, fluor ou hydrogène ; B représente CH¿2? ou H¿2 ?; la configuration en position 3 correspond à celle-là même dans la vitamine D¿3? naturelle (normale), ou s'oppose à celle de la vitamine D¿3? naturelle (epi) ; pour autant que, lorsque X représente (<I>E</I>)-éthylène ou (<I>Z</I>)-éthylène, R1 ou R2, ensemble avec R3, peuvent ne pas former une liaison directe, de manière à constituer une triple liaison ; que, lorsque X représente une liaison, R1 et R2 ne soient pas hydrogène ; que le composé de la formule I ne soit pas 3(S)-hydroxy-9,10-secocholesta-5(Z),7(E),10(19),22(E),24 penta-ène ; ainsi que des promédicaments et des formes isomères stéréo de ceux-ci avec leur utilisation dans le cadre d'une thérapie et dans la fabrication de médicaments.

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