Protease inhibitors

Details Protease inhibitors Protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 491/048 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01)

Patent

CA 2738023

Compounds of the formula II: wherein R1 and R2 are independently H, F or CH3; or R1 forms an ethynyl bond and R2 is H or C3-C6 cycloalkyl which is optionally substituted with one or two substituents independently selected from methyl, CF3, OMe or halo; R3 is C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, either of which is optionally substituted with one or two methyl and/or a fluoro, trifluoromethyl or methoxy, when R3 is C3-C6 cycloalkyl it may alternatively be gem subsituted with fluoro; R4 is methyl or fluoro; m is 0, 1 or 2; E is a bond, or thiazolyl, optionally substituted with methyl or fluoro; A1 is CH or N, A2 is CR6R7 or NR6, provided at least one Of A1 and A2 comprises N; R6 is H, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C3 alkyl-O-C1-C3 alkyl, or when A2 is C, R6 can also be C1-C4 alkoxy or F; R7 is H, C1-C4 alkyl or F or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or hydrate thereof, have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

L'invention porte sur des composés représentés par la formule II : dans laquelle R1 et R2 représentent indépendamment H, F or CH3; ou R1 forme une liaison éthynyle et R2 représente H ou cycloalkyle en C3-C6 qui est facultativement substitué par un ou deux substituants indépendamment choisis parmi méthyle, CF3, OMe ou halo; R3 représente alkyle en C1-C3 ou cycloalkyle en C3-C6, l'un et/ou l'autre étant facultativement substitués par un ou deux méthyles et/ou un fluoro, trifluorométhyle ou méthoxy, lorsque R3 représente cycloalkyle en C3-C6 il peut en variante être gem-substitué par fluoro; R4 représente méthyle ou fluoro; m représente 0, 1 ou 2; E représente une liaison ou thiazolyle, facultativement substitué par méthyle ou fluoro; A1 représente CH ou N, A2 représente CR6R7 ou NR6, à condition que A1 et/ou A2 comprennent N; R6 représente H, alkyle en C1-C4, haloalkyle en C1-C4, (alkyl en C1-C3)-O-(alkyle en C1-C3), ou lorsque A2 représente C, R6 peut également représenter alcoxy en C1-C4 ou F; R7 représente H, alkyle en C1-C4 ou F; ou sur un sel, N-oxyde ou hydrate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, lesquels ont une utilité dans le traitement de troubles caractérisés par l'expression ou l'activation inappropriée de la cathepsine K, tels que l'ostéoporose, l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde ou des métastases osseuses.

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