C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/22 (2006.01) A61K 31/4704 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/536 (2006.01) A61P 5/00 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 239/74 (2006.01) C07D 239/78 (2006.01) C07D 239/80 (2006.01) C07D 265/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)
Patent
CA 2371651
This invention provides compounds which are agonists and antagonists of the progesterone receptor having general structure (I): wherein R1 and R2 are independently selected from H, CORA, or NRBCORA, or optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclic moieties; or R1 and R2 are fused to form: 3 to 8 membered spirocyclic alkyl, alkenyl or heterocyclic rings; RA is H or optionally substituted alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl groups; RB is H, C1 to C3 alkyl or substituted C1 to C3 alkyl; R3 is H, OH, NH2, CORC or optionally substituted alkyl, alkenyl, or alkynyl; RC is H or optionally substituted alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; R4 is H, halogen, CN, NO2, or optionally substituted alkyl, alkynyl, alkoxy, amino or aminoalkyl; R5 is an optionally substituted benzene or five or six membered ring with 1, 2, or 3 heteroatoms selected from O, S, SO, SO2 or NR6; R6 is H or C1 to C3 alkyl; G1 is O, NR7, or CR7R8; G2 is CO, CS, or CR7R8; provided that when G1 is O, G2 is CR7R8, and G1 and G2 cannot both be CR7R8; R7 and R8 are H or an optionally substituted alkyl, aryl, or heterocyclic moiety; or pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods using these compounds in mammals as agonists or antagonists of the progesterone receptor.
L'invention concerne des composés qui sont des agonistes et des antagonistes vis-à-vis du récepteur de progestérone, et qui sont représentés par la structure générale (I). Dans ladite structure, R?1¿ et R?2¿ peuvent être indépendamment H, COR?A¿, ou NR?B¿COR?A¿, ou une fraction alkyle éventuellement substituée, alcényle, alkynyle, cycloalkyle, aryle, ou hétérocyclique; ou bien R?1¿ et R?2¿ sont fusionnés pour former une chaîne spirocyclique alkyle de 3 à 8 éléments, alcényle ou hétérocyclique; R?A¿ est H ou un groupe alkyle éventuellement substitué, aryle, alcoxy, ou aminoalkyle; R?B¿ est H, alkyle C¿1-3?, ou alkyle C¿1-3? substitué; R?3¿ est H, OH, NH?2¿, COR?C¿ ou alkyle éventuellement substitué, alcényle, ou alkynyle; R?C¿ est H ou alkyle éventuellement substitué, aryle, alcoxy, ou aminoalkyle; R?4¿ est H, halogène, CN, NO¿2?, ou alkyle éventuellement substitué, alkynyle, alcoxy, amino ou aminoalkyle; R?5¿ est une chaîne benzène éventuellement substituée à 5 ou 6 éléments comportant 1, 2, ou 3 hétéroatomes pouvant être O, S, SO, SO¿2? ou NR?6¿; R?6¿ est H ou alkyle C¿1-3?; G¿1? est O, NR¿7?, ou CR¿7?R¿8?; G¿2? est CO, CS, ou CR¿7?R¿8?; à condition que lorsque G¿1? est O, G¿2? soit CR¿7?R¿8?, et G¿1? et G¿2? ne peuvent pas être ensemble CR¿7?R¿8?; R¿7? et R¿8? sont H ou une fraction alkyle éventuellement substituée, aryle, ou hétérocyclique. Il peut également s'agir d'un sel pharmaceutiquement acceptable des composés considérés. L'invention concerne en outre des procédés relatifs à l'utilisation de ces composés chez les mammifères comme agonistes ou antagonistes vis-à-vis du récepteur de progestérone.
Edwards James P.
Fensome Andrew
Jones Todd K.
Tegley Christopher M.
Terefenko Eugene A.
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
Wyeth
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1695839