C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 17/06 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) A61K 47/22 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 25/30 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 489/02 (2006.01) C07K 1/10 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01)
Patent
CA 2478680
The present invention provides composition of matter for and methods of treating pain and drug abuse using novel chimeric hybrid molecules containing an opioid moiety of chemically modified morphine (3) that binds to and activates the human mu (~) opioid receptor, with the opioid moiety linked through a novel linker-hinge (4) to a substance P peptide fragment moiety (5) that binds to and activates the human substance P receptor. The hybrid alkaloid/peptide chimeric molecules produce clinically efficacious opioid analgesia with little or no development of opioid tolerance or formation of opioid dependence. The hybrid alkaloid/peptide analgesics may be administered intrathecally, systemically or orally.
L'invention concerne une composition et des procédés permettant de traiter la douleur et l'abus de drogues. On utilise à cet effet des molécules chimères hybrides renfermant une fraction opioïde de morphine chimiquement modifiée (3) qui se lie avec le récepteur opioïde humain mu (?) et qui l'active, sachant que la fraction opioïde est liée via une charnière de liaison (4) à une fraction de fragment de peptide substance P (5) qui se lie avec le récepteur de substance P de type humain et qui active ce récepteur. Les molécules chimères alcaloïdes/peptidiques de type hybride produisent une analgésie opioïde clinique efficace qui induit une tolérance ou une dépendance opioïde faible ou nulle. On peut administrer les analgésiques alcaloïdes/peptidiques de type hybride de manière intrathécale, systémique ou orale.
Kream Richard M.
Macpherson Leslie & Tyerman Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1697126