Cyclic amic acid derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 317/32 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07C 233/51 (2006.01) C07C 233/63 (2006.01) C07C 233/83 (2006.01) C07C 235/82 (2006.01) C07D 213/79 (2006.01) C07D 307/68 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07F 9/655 (2006.01)

Patent

CA 2244695

The present invention relates to a compound of the formula (I), or its pharmaceutically acceptable salt or ester: (see formula I) wherein Ar1 is an aryl group or a heteroaromatic ring group; Ar is a croup of the formula (see formula II) or (see formula III) each of Ar2 and Ar3 is an aryl group or a heteroaromatic ring group; Cy is an aryl group, a heteroaromatic ring group or an aliphatic ring group which may contain one or two oxygen atoms;. A1 is a C1-4 chain hydrocarbon group; m is an integer of from 1 to 6; each of n and p is an integer of from 0 to 3; Q1 is a single bond, a group of the formula -CH2O-, -OCH2-, -CH2S- or -SCH2-, or a C1-6 chain hydrocarbon group; Q2 is a single bond or a group of the formula - (CH2)m- or -(CH2)n-W-(CH2)p-; Q3 is a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, a methylene group, a vinylene group or a group of the formula -CO-, -NH-, -COO-, -OCO-, -CH2CH2-, -OCH2-, -SCH2-, -CH2O-, -CH2S-, -NHCO- or -CONH-; R1 is a lower alkyl group; each of R2 and R3 is a hydrogen atom, a hydroxyl group or a lower alkyl group; W is an oxygen atom, a sulfur atom, a vinylene group or an ethynylene group; x is an integer of from 0 to 2; and y is 0 or 1; and an antitumor agent containing it as an active ingredient and intermediates for the production thereof.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I), certains de leurs sels ou esters galéniques, des agents antitumoraux les utilisant comme principes actifs et les intermédiaires nécessaires à leur fabrication. Dans cette formule générale, Ar<1> est aryle ou hétéroaryle. Ar est un groupe se représentant au moyen des formules spécifiques (A) ou (B), Ar<2> et Ar<3> étant chacun aryle, hétéroaryle ou groupe alicyclique portant éventuellement un ou deux atomes d'oxygène. A<1> est hydrocarbyle en C1-4. m est un entier valant de 1 à 6. n et p sont l'un et l'autre un entier valant de 0 à 3. Q<1> est liaison simple, un groupe représenté par -CH2O-, OCH2-, CH2S-, -SCH2- ou un hydrocarbyle en C1-6. Q<2> est liaison simple ou un groupe représenté par -(CH2)m- ou -(CH2)n-W-(CH2)p. Q<3> est liaison simple, oxygène, soufre, méthylène, vinylène, ou un groupe représenté par -CO-, -NH-, -COO-, -OCO-, -CH2CH2-, -OCH2-, -SCH2-, -CH2O-, -CH2S-, -NHCO- ou -CONH-. R<1> est alkyle inférieur. R<2> et R<3> sont chacun hydrogène, hydroxy ou alkyle inférieur. W est oxygène, soufre, vinylène ou éthynylène. x est un entier valant de 0 à 2 et y vaut 0 ou 1.

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