C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/24 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/405 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)
Patent
CA 2299045
Oligo-thiophenes of formula (I) are disclosed wherein: A is a -CH2-CO-, - CH2CH2-CO- or -CH=CH-CO- group; B is a 2-thienyl or a phenyl group, which is substituted by an R group, or it is a natural or synthetic amino acid, linked to the A group via its N-terminus; or A-B is a -CH2CH2-NH-A.A.- group, wherein the A.A.-group is a natural or synthetic amino acid residue, linked to the CH2CH2-NH-group via its carboxy-terminus; R is hydrogen or a chlorine, bromine, iodine, fluorine, (C1-C4)alkyle, (C1-C4)alkylene- COOR', (C1- C4)alkylene-NH2, (C1-C4)alkylene-NR'2 or (C1-C4)alkylene-NHCOR' group; R' is hydrogen or a (C1-C4)alkyl group, isomers thereof, and salts thereof with pharmaceutically acceptable acids and bases. It is also claimed the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of the uPA binding to the specific uPAR receptor, in particular their application as antitumor and antimetastatic agents.
L'invention concerne les oligo-thiophènes représentés par la formule générale (I), dans laquelle A est un groupe -CH¿2?-CO, -CH¿2?CH¿2?-CO- ou -CH=CH-CO-; B est un groupe 2-thiényle ou phényle, substitué par un groupe R, ou B est un acide aminé naturel ou synthétique, lié au groupe A via son extrémité N; ou A-B sont un groupe -CH¿2?CH¿2?-NH-A.A., le groupe A.A. étant un résidu acide aminé naturel ou synthétique lié au groupe CH¿2?CH¿2?-NH- via son extrémité carboxy; R est l'hydrogène ou un groupe chlorure, bromure, iodure, fluorure, alkyle C¿1?-C¿4?, alkylène C¿1?-C¿4?-COOR', alkylène C¿1?-C¿4?-NH¿2?, alkylène C¿1?-C¿4?-NR'¿2? ou alkylène C¿1?-C¿4?-NHCOR', R' est l'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1?-C¿4?. L'invention concerne également des isomères et des sels de ces derniers comprenant des acides et des bases pharmaceutiquement acceptables. L'invention concerne en outre l'utilisation des composés représentés par la formule (I) en tant qu'inhibiteurs de la liaison de uPA au récepteur uPAR spécifique, en particulier leur application en tant qu'agents antitumoraux et antimétastatiques.
de Cillis Gianpiero
Di Domenico Roberto
Konig Bernhard
Zimmermann Gerd
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Roche Diagnostics Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1704025