New benzothiazinone derivatives and their use as...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)

Patent

CA 2652841

Novel benzothiazin derivatives of formula (I) and their use as antibacterial agents in infectious diseases caused by bacteria, especially tuberculosis (TB) and leprosy caused by mycobacteria, wherein R1 and R2are, independently each from other, NO2, CN, CONR7R8, COOR9, CHO, halogen, NR7R8, SO2NR7R8, SR9, OCF3, mono-, di or trifluoromethyl; R3 and R4 are, independently each from other, H, a saturated or unsaturated, linear or branched aliphatic radical having 1-7 chain members, cycloalkyl having 3-6 carbon atoms, benzyl, SR9, OR9; R5 and R6 are, independently each from other, a saturated or unsaturated, halogenated or unhalogenated, linear or branched aliphatic radical having 1-8 chain members, cycloalkyl having 3-6 carbon atoms, phenyl, or R5 and R6 together represent a bivalent radical -(CR9 2)m-, or R5 and R6 together represent bivalent radicals: formula (II) or (III), wherein m is 1-4, or represent bivalent radicals a saturated or unsaturated mono or polyheterocycles with heteroatoms N, S, O and substituted by (R10)x, wherein x is 1-4.

L'invention concerne de nouveaux dérivés de la benzothiazine de formule (I) et leur utilisation en tant qu'agents anti-bactériens dans des maladies infectieuses provoquées par des bactéries, notamment la tuberculose (TB) et la lèpre qui sont provoquées par des mycobactéries; formule (I) dans laquelle R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, NO2, CN, CONR7R8, COOR9, CHO, un halogène, NR7R8, SO2NR7R8, SR9, OCF3, un mono-, di- ou trifluorométhyle; R3 et R4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, H, un radical aliphatique saturé ou insaturé, linéaire ou ramifié ayant 1-7 éléments de chaîne, un cycloalkyle ayant 3-6 atomes de carbone, un benzyle, SR9, OR9; R5 et R6 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un radical aliphatique saturé ou insaturé, halogéné ou non halogéné, linéaire ou ramifié ayant 1-8 éléments de chaîne, un cycloalkyle ayant 3-6 atomes de carbone, un phényle, ou R5 et R6 représentent conjointement un radical bivalent ~(CR9 2)m-, ou R5 et R6 représentent conjointement des radicaux bivalents; formule (II) ou (III) dans laquelle m vaut 1-4, ou représente des radicaux bivalents, des mono- ou polyhétérocycles saturés ou insaturés ayant des hétéroatomes N, S, O et substitués par (R10)x, où X vaut 1-4.

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