Drug resistance and multidrug resistance modulators

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 295/088 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 295/092 (2006.01)

Patent

CA 2258556

Drug and multidrug resistant modulators of formula (A) where R1 and R2 are independently hydrogen or halo; A is -CH2-CH2-, -CH2-CHR4-CH2-, or -CH2-CHR5- CHR6-CH2-, where R4 is -H, -OH, or acyloxy; one of R5 or R6 is -H, -O, or acyloxy, and the other is -H; R3 is a polyaryl; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, are described and claimed. Use of the new compounds in the preparation of pharmaceutically compositions is described and claimed. In addition, methods for treating drug and multidrug resistance in various diseases using a compound, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, of this invention are described and claimed. Also, methods of enhancing oral bioavailability of a drug and methods of enhancing bioavailability of a drug to the brain using a compound, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, of this invention are described and claimed.

Cette invention présente et revendique des modulateurs de la résistance simple et multiple aux médicaments, qui sont représentés par la formule (A), où R?1¿ et R?2¿ représentent séparément hydrogène ou halo; A représente -CH¿2?-CH¿2?-, -CH¿2?-CHR?4¿-CH¿2?-, ou -CH¿2?-CHR?5¿-CHR?6¿-CH¿2?-, où R?4¿ représente -H, -OH, ou acyloxy; l'un des éléments R?5¿ et R?6¿ représente -H, -OH, ou acyloxy, et l'autre représente -H; R?3¿ représente un polyaryle; et des sels et des solvates de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique. Cette invention présente et revendique l'utilisation de ces nouveaux composés dans la préparation de compositions pharmaceutiques. Cette invention présente et revendique en outre des procédés pour traiter la résistance simple et multiple aux médicaments lors de diverses maladies au moyen d'un composé ou d'un sel ou solvate d'un tel composé acceptable sur le plan pharmaceutique, faisant l'objet de cette invention. Cette invention présente et revendique également des procédés qui permettent d'améliorer la biodisponibilité orale d'un médicament et des procédés permettant d'améliorer la biodisponibilité d'un médicament pour le cerveau au moyen d'un tel composé ou d'un sel ou solvate de ce composé acceptable sur le plan pharmaceutique.

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