C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/11 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12N 15/86 (2006.01)
Patent
CA 2415483
Disclosed are antisense oligonucleotide, polynucleotide, and peptide nucleic acid compounds that specifically bind to mammalian mRNA encoding a .beta.1- adrenoceptor polypeptide and that are useful in the control and/or treatment of cardiac dysfunction, hypertension, hypertrophy, myocardial ischemia, and other cardiovascular diseases in an affected mammal, and preferably, in a human subject. The antisense compounds disclosed herein, and pharmaceutical formulations thereof, provide sustained control of .beta.1-adrenoceptor expression over prolonged periods, and achieve therapeutic effects from as little as a single dose. Administration of these antisense compositions to approved animal models resulted in a decrease in blood pressure, but no significant change in heart rate. Use of such antisense compositions in the reduction of.beta. 1-adrenoceptor polypeptides in a host cell expressing .beta.1-adrenoceptor-specific mRNA, and in the operation of medicaments for treating human and animal diseases, and in particular, hypertension and other cardiac dysfunction is also disclosed.
L'invention concerne des composés antisens du type oligonucléotides, polynucléotides et acides nucléiques peptidiques qui se lient spécifiquement à un ARNm mammalien codant les polypeptides .beta.¿1?-adrénocepteurs, et qui sont utiles dans la régulation et/ou le traitement des dysfonctionnements cardiaques, de l'hypertension, de l'hypertrophie, de l'ischémie myocardique et autres maladies cardiovasculaires chez un mammifère atteint desdits troubles, de préférence chez un sujet humain. Ces composés antisens, ainsi que les formulations pharmaceutiques les contenant, permettent de réguler de manière continue l'expression des .beta.¿1?-adrénocepteurs sur de longues périodes. Ils possèdent en outre un effet thérapeutique dès la première dose unique. L'administration de ces compositions antisens à des modèles d'animaux approuvés entraîne une baisse de la pression artérielle, sans pour autant altérer sensiblement le rythme cardiaque. L'invention porte également sur l'utilisation de ces compositions antisens dans la réduction des polypeptides .beta.¿1?-adrénocepteurs dans une cellule hôte exprimant l'ARNm spécifique aux .beta.¿1?-adrénocepteurs et dans la préparation de médicaments destinés au traitement de maladies chez les humains et les animaux, notamment l'hypertension et autres perturbations de la fonction cardiaque.
Phillips M. Ian
Zhang Yuan
Phillips M. Ian
Torys Llp
University Of Florida
Zhang Yuan
LandOfFree
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