C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/135 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 209/42 (2006.01) C07D 211/76 (2006.01) C07D 231/56 (2006.01) C07D 237/28 (2006.01) C07D 261/20 (2006.01) C07D 295/02 (2006.01) C07D 295/155 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)
Patent
CA 2260983
This invention encompasses compounds of the formula (I) where X1, X2, and X3, independently represents substituents of formula (A) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein C = N or O; D = nothing when C = O, H, lower straight or branched chain alkyl having 1-6 carbon atoms, a methylene unit incorporated into a ring connected with F (also a methylene) as in the cases of pyrrolidine, pyrrolidone, piperidine, and piperidone; E = O or H2; o = 0 or 1; F = straight or branched chain lower alkyl having 1-6 carbon atoms, aryl, aryl substituted with halogen, straight or branched chain lower alkyl having 1- 6 carbon atoms, heteroaryl - preferably selected from the group consisting of 2-, 3-, or 4-pyridyl, 2-pyrazyl 2-, or 3-thienyl, 2-pyrazinyl, 2-, 3-, or 4- quinolyl, 1-, 3-, or 4-isoquinolyl, 2-quinoxalyl, 3-, or 4-cinnolyl, heteroaryl substituted with halogen, hydroxy, straight or branched chain lower alkyl having 1-6 carbon atoms, straight or branched chain lower alkoxy having 1-6 carbon atoms; and also wherein A and T represent organic or inorganic substituents, n is 1, 2, or 3, m is 2, 3, or 4, R1-R4 are hydrogen or organic substituents, and B is nitrogen, carbon, sulfur or oxygen, useful in the diagnosis and treatment of feeding disorders such as obesity and bulimia and cardiovascular diseases such as essential hypertension and congestive heart failure due to the binding of these compounds to human neuropeptide Y1 receptors.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) et convenant au diagnostic et au traitement de troubles nutritionnels, tels que l'obésité et la boulimie, et au traitement d'affections cardio-vasculaires, telles que l'hypertension artérielle primitive et l'insuffisance cardiaque globale, imputables à la liaison de ces composés aux récepteurs de neuropeptides Y1 humains. Dans cette formule générale (I), X¿1?, X¿2? et X¿3? représentent indépendamment chacun des substituants représentés par la formule spécifique (A) ou de l'un de leurs sels pharmaceutiquement admis. Dans ces formules, C est N ou O; D n'est rien lorsque C est O, H, alkyl inférieur à chaîne droite ou ramifiée portant de 1 à 6 atomes de carbone, unité méthylène incorporée dans un cycle connecté à F (également un méthylène) comme dans les cas des pyrrolidine, pyrrolidone, pipéridine et pipéridone; E est O ou H¿2?; F est alkyl inférieur à chaîne droite ou ramifiée portant de 1 à 6 atomes de carbone, hétéroaryl, lequel hétéroaryl appartient de préférence au groupe des 2-, 3-, 4-pyridyl, 2-pyrazyl, 2- ou 3-thiényl, 2-pyrazinyl, 2-, 3- ou 4-quinolyl, 1-, 3- ou 4-isoquinolyl, 2-quinoxalyl, 3- ou 4-cinnolyl, hétéroaryl à substitution halogène, hydroxy, alkyl inférieur à chaîne droite ou ramifiée portant de 1 à 6 atomes de carbone, ou alcoxy inférieur à chaîne droite ou ramifiée portant de 1 à 6 atomes de carbone; A et T sont des substituants organiques ou non organiques; n vaut 1, 2 ou 3; m vaut 2, 3 ou 4; R¿1?-R¿4? sont hydrogène ou des substituants organiques; et B est azote, carbone, soufre ou oxygène.
Blum Charles A.
Desimone Robert
Hutchison Alan
Peterson John M.
Neurogen Corporation
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1734362