C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 21/00 (2006.01)
Patent
CA 2642982
A method in which 5'-position hydroxy groups are efficiently acylated in the so-called capping step. The method comprises a capping step in which the 5'-hydroxy group of each ribose moiety in an oligonucleic acid derivative represented by the following general formula (2) is protected with an acyl group, and is characterized by using a phenoxyacetic acid derivative anhydride represented by the following general formula (11a) as an acylating agent and a pyridine derivative represented by the following general formula (11b) or (11c) as an activator for the acylation. Thus, an oligonucleic acid derivative represented by the following general formula (12) is produced.
La présente invention concerne un procédé selon lequel les groupes hydroxy en position 5' sont efficacement acylés dans ladite étape de coiffage. Le procédé comprend une étape de coiffage dans laquelle le groupe hydroxy en position 5' de chaque fragment ribose dans un dérivé acide oligonucléique représenté par la formule générale (2) est protégé par un groupe acyle et est caractérisé par l'utilisation d'un anhydride dérivé d'acide phénoxyacétique représenté par la formule générale (11a) en tant qu'agent d'acylation et d'un dérivé pyridine représenté par la formule générale (11b) ou (11c) en tant qu'activateur de l'acylation. On produit ainsi un dérivé acide oligonucléique représenté par la formule générale (12). (11a) (2) .fwdarw. (12) (11b) ou (11c)
Fetherstonhaugh & Co.
Nippon Shinyaku Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1751763