N-acyltetrahydroisoquinoline derivatives

Details N-acyltetrahydroisoquinoline derivatives N-acyltetrahydroisoquinoline derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 217/06 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2408343

Novel compounds represented by the general formula [I] wherein R1 and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, or the like; R2 and R3 are each independently lower alkoxy or lower alkyl; R5 is lower alkyl or aralkyl, any of which may be optionally substituted; R6 is hydrogen or lower alkyl; X is O, S or NH; m is an integer of 0 to 3; n is an integer of 0 or 1; and Ar is phenyl or heteroaryl, any of which may be optionally substituted]. The compounds exhibit orexin receptor antagonism and are useful in the treatment of appetite disturbance, obesity, sleep disorder and so on.

La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule générale (I). Dans cette formule R?1¿ et R?4¿ sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, ou un élément semblable, R?2¿ et R?3¿ sont chacun indépendamment alcoxy inférieur ou alkyle inférieur, R?5¿ est alkyle inférieur ou aralkyle, chacun d'eux pouvant être éventuellement substitués, R?6¿ est hydrogène ou alkyle inférieur, X est O, S ou NH, m est un entier compris entre 0 et 3, n est un entier qui vaut 0 ou 1, et Ar est phényle ou hétéroaryle, chacun d'eux pouvant être éventuellement substitués. Ces composés présentent un antagonisme du récepteur d'orexine et conviennent pour le traitement des dérèglements de l'appétit, de l'obésité, des troubles du sommeil etc..

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