Methods of chemotype evolution

Details Methods of chemotype evolution Methods of chemotype evolution

C - Chemistry, Metallurgy

12

Q

C12Q 1/48 (2006.01) C40B 30/04 (2006.01) C40B 50/04 (2006.01) G01N 33/531 (2006.01)

Patent

CA 2719579

Herein is described a method to rapidly screen a large chemical space for a compound that binds to a target protein through an iterative fragment assembly approach that can be performed at low reagent cost and without requiring purification of the assembled product. The method employs a library of test ligands each of which comprise a 'bait' molecule, which is known from prior art or prior screening to have some intrinsic affinity for the target protein, and a test moiety.

La présente invention concerne un procédé pour cribler rapidement un grand espace chimique pour trouver un composé qui se lie à une protéine cible par une approche densemble de fragment itératif qui peut être effectuée à un faible coût en réactif et sans requérir de purification du produit assemblé. Le procédé emploie une bibliothèque de ligands dessai dont chacun comprend une molécule « dappât » qui est connue de létat de la technique ou dun criblage antérieur pour avoir une affinité intrinsèque pour la protéine cible, et un groupement dessai.

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