C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 223/06 (2006.01) C07D 225/02 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)
Patent
CA 2289576
The present invention discloses compounds of formula (1) or (2), any of its enantiomers or any mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein n is 0, or 1; R is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl; and R1 is aryl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkoxy, thioalkoxy, thiocycloalkoxy, methylenedioxy, aryloxy, halogen, CF3, OCF3, CN, amino, nitro, aryl and a monocyclic 5 to 6-membered heteroaryl group a monocyclic 5 to 6- membered heteroaryl group which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkoxy, thioalkoxy, thiocycloalkoxy, methylenedioxy, aryloxy, halogen, CF3, OCF3, CN, amino, nitro, aryl and a monocyclic 5 to 6-membered heteroaryl group, or a bicyclic heteroaryl group composed of a monocyclic 5 to 6-membered heteroaryl group fused to a benzene ring and which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkoxy, thioalkoxy, thiocycloalkoxy, methylenedioxy, aryloxy, halogen, CF3, OCF3, CN, amino, nitro, aryl and a monocyclic 5 to 6-membered heteroaryl group. The compounds of the invention are useful as nicotinic ACh receptor ligands.
La présente invention concerne des composés des formules (1) ou (2), n'importe lequel de leurs énantiomères ou n'importe quel mélange de ceux-ci, ou leur sel acceptable sur le plan pharmaceutique, formules dans lesquelles n représente 0 ou 1; R représente hydrogène, alkyle, alcényle, alkynyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle ou aralkyle; et R?1¿ représente aryle pouvant être substitué une ou plusieurs fois par des substituents choisis dans le groupe comprenant alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle alcényle, alkynyle, alcoxy, cycloalcoxy, thioalcoxy, thiocycloalcoxy, méthylènedioxy, aryloxy, halogène, CF¿3?, OCF¿3?, CN, amino, nitro, aryle ainsi qu'un groupe hétéroaryle monocyclique composé de 5 à 6 éléments; un groupe hétéroaryle monocyclique composé de 5 à 6 éléments, pouvant être substitués une ou plusieurs fois par des substituents choisis dans le groupe comprenant alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, alcényle, alkynyle, alcoxy, cycloalcoxy, thioalcoxy, thiocycloalcoxy, méthylènedioxy, aryloxy, halogène, CF¿3?, OCF¿3?, CN, amino, nitro, aryle ainsi qu'un groupe hétéroaryle monocyclique constitué de 5 à 6 éléments; ou un groupe hétéroaryle bicyclique composé d'un groupe hétéroaryle monocyclique constitué de 5 à 6 éléments fusionné à un cycle benzène pouvant être substitué une ou plusieurs fois par des substituents choisis dans le groupe comprenant alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle alcényle, alkynyle, alcoxy, cycloalcoxy, thioalcoxy, thiocycloalcoxy, méthylènedioxy, aryloxy, halogène, CF¿3?, OCF¿3?, CN, amino, nitro, aryle ainsi qu'un groupe hétéroaryle monocyclique constitué de 5 à 6 éléments. Les composés de l'invention sont utiles en tant que ligands des récepteurs nicotiniques de l'ACh.
Nielsen Elsebet Ostergaard
Nielsen Simon Feldbaek
Olsen Gunnar M.
Peters Dan
Mccarthy Tetrault Llp
Neurosearch A/s
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1758451