C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 9/16 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C12N 15/00 (2006.01)
Patent
CA 2329157
This invention relates to agents or compounds capable of interfering with the binding of protein tyrosine phosphatase PEST to protein domains of signalling molecules involved in cell migration, focal adhesion and/or cell proliferation, namely p130cas and paxillin. The agents can be derived from the minimal sequences found in binding studies. PTP-PEST is a conserved phosphatase essential for embryo development. Knock-out cells (PTP-PEST -/-) have been perpetuated from null embryos and they show defects in cell migration, focal adhesion and cell proliferation. Therefore, any agent capable of interfering with the activity of PEST in a diseased target tissue, is considered to be a potential therapeutic agent to treat any disease having any of the following etiological components: cell proliferation, cancer, metastasis, inflammation, and angiogenesis. This invention further relates to a method for finding genuine substrates for enzymes, namely phosphatases, combining gene targetting knock-out technique and substrate-trapping technique with the aid of a substrate binding inactive mutant enzyme. By using a gene targetting knock-out technique, there are less artefacts than by using other techniques (using vanadate compounds, for example) wherein an artificial non- specific increase of the level of hyperphosphorylation occurs.
La présente invention concerne des agents ou des composés capables d'entraver la liaison de tyrosine-phosphatase PEST avec des domaines de protéines de signalisation intervenant dans la migration cellulaire, l'adhésion focale et/ou la prolifération cellulaire, notamment la p130cas et la paxilline. Ces agents peuvent être tirés de séquences minimales figurant dans des études de liaison. La PTP-PEST est une phophatase conservée essentielle pour le développement de l'embryon. Des cellules invalidées (PTP-PEST -/-) perpétuées à partir d'embryons nuls sont déficientes en ce qui concerne la migration cellulaire, l'adhésion focale et la prolifération. Dans ces conditions, tout agent capable d'entraver l'activité de PEST dans un tissu malade cible est considéré comme agent thérapeutique potentiel pour le traitement de toute maladie possédant les composantes étiologiques suivantes: prolifération cellulaire, cancer, métastase, inflammation et angiogenèse. L'invention concerne également un procédé permettant de trouver de véritables substrats pour des enzymes, à savoir des phosphatases et combiner des techniques d'invalidation de ciblage de gènes et des techniques de piégeage de substrats avec l'aide d'un enzyme mutant vis-à-vis d'un substrat, mais capable de se lier à ce substrat. La technique d'invalidation de ciblage de gènes fait intervenir moins d'artefacts que d'autres techniques (faisant appel par exemple à des composés de vanadate) caractérisées par une augmentation artificielle non spécifique du niveau d'hyperphosphorilation.
Angers-Lousteau Alexandre
Charest Alain
Cote Jean-Francois
Tremblay Michel L.
Fetherstonhaugh & Co.
University Mcgill
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1760171