C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) C07D 209/30 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)
Patent
CA 2504907
This invention provides non-steroidal compounds with affinity for the androgen receptor and utility for androgen-receptor related treatments, having a structure according to the formula (1) wherein X is S,SO or S02; R1 is a 5- or 6-membered monocyclic, hetero- or homocyclic, saturated or unsaturated ring structure optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, CN, (1C-4C)fluoroalkyl, nitro, (1C-4C)alkyl, (1C-4C)alkoxy or (1C-4C)fluoroalkoxy; R2 is 2-nitrophenyl, 2-cyanophenyl, 2- hydroxymethyl-phenyl, pyridin-2-yl, pyridin-2-yl-N-oxide, 2-benzamide, 2- benzoic acid methyl ester or 2-methoxyphenyl; R3 is H, halogen or (1C- 4C)alkyl; R4 is H, OH, (1C-4C)alkoxy, or halogen; R4 is H, OH, (1C-4C)alkoxy, NH2, CN, halogen, (1C-4C)fluoroalkyl, N02, hydroxy(1C-4C)alkyl, C02H, C02(1C- 6C)alkyl, or R5 is NHR6, wherein R6 is (1C-6C)acyl optionally substituted with one or more halogens, S(O)2(1C-4C)alkyl, or S(O)2aryl optionally substituted with (1C-4C)alkyl or one or more halogens, or R5 is C(O)N(R8,R9), wherein R8 and R9 each independently are H, (3C-6C)cycloalkyl, or CH2R10, wherein R10 is H, (1C-5C)alkyl, (1C-5C)alkenyl, hydroxy(1C-3C)alkyl, (1C-4C)alkylester of carboxy(1C-4C)alkyl, (1C-3C)alkoxy(1C-3C)alkyl, (mono- or di(1C- 4C)alkyl)aminomethyl, (mono- or di(1C-4C)alkyl)aminocarbonyl, or a 3-, 4-, 5- or 6-membered monocyclic, homo- or heterocyclic, aromatic or non-aromatic ring, or R8 and R9 form together with the N a heterocyclic 5- or 6-membered saturated or unsaturated ring optionally substituted with (1C-4C)alkyl; or a salt or hydrate form thereof.
L'invention concerne des composés non stéroïdiques qui ont une affinité pour le récepteur d'androgène et sont utiles dans les traitements liés au récepteur d'androgène. Ces composés ont une structure selon la formule (1) où X représente S,SO ou S0¿2?; R?1 ¿représente une structure monocyclique, hétérocyclique ou homocyclique à 5 ou 6 chaînons, saturée ou non saturée éventuellement substituée par au moins un substituant sélectionné dans le groupe constitué d'halogène, CN, fluoroalkyle(1C-4C), nitro, alkyle(1C-4C), alcoxy(1C-4C) ou fluoroalcoxy(1C-4C); R?2¿ représente 2-nitrophényle, 2-cyanophényle, 2-hydroxyméthyle-phényle, pyridin-2-yle, pyridin-2-yle-N-oxyde, 2-benzamide, ester méthyle acide 2-benzoïque ou 2-méthoxyphényle; R?3¿ représente H, halogène ou (1C-4C)alkyle; R?4¿ représente H, OH, (1C-4C)alcoxy ou halogène; R?5¿ représente H, OH, alcoxy(1C-4C), NH¿2?, CN, halogène, fluoroalkyle(1C-4C), N0¿2?, hydroxy-alkyle(1C-4C), C0¿2?H, C0¿2-?alkyle(1C-6C) ou bien R?5¿ représente NHR?6¿, R?6¿ représentant (1C-6C)acyle éventuellement substitué par au moins un halogène, S(O)¿2?alkyle(1C-4C) ou S(O)¿2?aryle éventuellement substitué par alkyle (1C-4C) ou au moins un halogène, ou encore R?5¿ représente C(O)N(R?8¿,R?9¿), où R?8¿ et R?9¿ représentant indépendamment H, cycloalkyle (3C-6C), ou CH¿2?R?10¿, R?10¿ représentant H, alkyle (1C-5C), alcényle (1C-5C), hydroxy(1C-3C)alkyle, ester d'alkyle (1C-4C) de carboxy-alkyle(1C-4C), (1C-3C)alcoxy(1C-3C)alkyle, (mono- ou di(1C-4C)alkyle)aminométhyle, (mono- ou di(1C-4C)alkyle)aminocarbonyle ou un monocycle, homocycle ou hétérocycle à 3, 4, 5 ou 6 chaînons, aromatique ou non aromatique, ou R?8¿ et R?9 ¿forment avec N un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons saturé ou non saturé éventuellement substitué par un alkyle (1C-4C). L'invention concerne également les sels ou hydrates de ces composés.
Hermkens Pedro Harold Han
Lommerse Johannes Petrus Maria
Louw Jaap Van Der
Stock Herman Thijs
Teerhuis Neeltje Miranda
Akzo Nobel N.v.
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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