Piperazine and [1,4] diazepan derivatives as nk antagonists

Details Piperazine and [1,4] diazepan derivatives as nk antagonists Piperazine and [1,4] diazepan derivatives as nk antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) C07D 295/26 (2006.01)

Patent

CA 2690299

The present invention relates to a compound of Formula (I) wherein R1 is hydrogen or lower alkyl; is hydrogen, fluoro, hydroxy or lower alkyl; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 is -CHR5-A R5 is hydrogen, lower alkyl, fluoro, CF3, CH2OH or cycloalkyl; A is aryl or heteroaryl, which rings are unsubstituted or substituted by (R6)o; R6 may be the same or not when o is more than one, and is heteroaryl, lower alkyl, lower alkoxy, cyano, halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen or NR7R8; o is 1, 2 or 3; R7, R8 are independently hydrogen or lower alkyl; R9 is lower alkyl; R10 is lower alkyl, lower alkoxy or halogen; n is 1 or 2; m is 1 or 2; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. The invention includes all sterioisomeric forms, including individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of Formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

La présente invention porte sur un composé représenté par la Formule (I), R1 est hydrogène ou alkyle inférieur ; R2 est hydrogène, fluoro, hydroxy ou alkyle inférieur ; R3 est hydrogène ou alkyle inférieur ; R4 est -CHR5-A ; R5 est hydrogène, alkyle inférieur, fluoro, CF3, CH2OH ou cycloalkyle ; A est aryle ou hétéroaryle, dont les anneaux sont non substitués ou substitués par (R6)o ; R6 peut être identique ou non lorsque o est supérieur à un, et est hétéroaryle, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, cyano, halogène, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur substitué par halogène ou NR7R8 ; o est 1, 2 ou 3 ; R7, R8 sont indépendamment hydrogène ou alkyle inférieur ; R9 est alkyle inférieur ; R10 est alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou halogène ; n est 1 ou 2 ; m est 1 ou 2 ; ou sur un sel d'addition avec les acides, acceptable du point de vue pharmaceutique, de ce composé. L'invention comprend toutes les formes stéréoisomères, comprenant les diastéréoisomères et énantiomères individuels du composé de Formule (I) ainsi que leurs mélanges racémiques et non-racémiques. Il a été découvert que les présents composés sont des antagonistes des récepteurs NK-3 à haut potentiel pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'anxiété et d'un trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention (ADHD).

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