C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01) A61P 3/02 (2006.01) A61P 3/14 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 35/02 (2006.01)
Patent
CA 2404548
This invention provides a novel class of vitamin D related compounds, namely, the 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivatives, as well as a general method for their chemical synthesis. The compounds have formula (I), where Y1 and Y2, which may be the same or different, are each selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting group, R6 and R8, which may be the same or different, are each selected from hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl and fluoralkyl, or when taken together represent the group -(CH2)x- where x is an integer from 2 to 5, and where the group R represents any of the typical side chains known for vitamin D type compounds. These 2-substituted compounds are characterized by relatively high intestinal calcium transport activity and relatively high bone calcium mobilization activity resulting in novel therapeutic agents for the treatment of diseases where bone formation is desired, paritularly low bone turnover osteoporosis.These compounds also exhibit pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as anti-cancer agents and for the treatment of diseases such as psoriasis.
L'invention porte sur une nouvelle classe de composés apparentés à la vitamine D, notamment des dérivés 2-alkylidène-19-nor de la vitamine D, et sur leur procédé général de synthèse chimique. Lesdits composés présentent la formule (I) dans laquelle: Y1 et Y2, qui peuvent être identiques ou différents, sont choisis parmi H et un groupe protecteur hydroxy; R6 et R8, qui peuvent être identiques ou différents, sont choisis chacun parmi H, alkyle, hydroxyalkyle et fluoralkyle, ou pris ensemble représentent le groupe -(CH2)X- où x est un entier de 2 à 5; et R représente l'une des chaînes latérales typiques des composés de vitamine D. Ces composés substitués en 2 se caractérisent par un transport intestinal du calcium relativement élevé et une activité mobilisatrice du calcium osseux relativement élevée, ce qui en fait de nouveaux agents de traitement de maladies requérant la formation de l'os, en particulier l'ostéoporose à faible renouvellement des cellules osseuses. Ces composés présentent également une capacité prononcée d'inhibition des cellules non différenciées et d'orientation de leur différenciation en monocytes, ce qui en fait également des agents anticancéreux et de traitement de maladies telles que le psoriasis.
Deluca Hector F.
Sicinski Rafal R.
Borden Ladner Gervais Llp
Wisconsin Alumni Research Foundation
LandOfFree
2-alkylidene-19-nor-vitamin d compounds and their... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with 2-alkylidene-19-nor-vitamin d compounds and their..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and 2-alkylidene-19-nor-vitamin d compounds and their... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1774714