C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 217/04 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) C07D 217/02 (2006.01) C07D 217/06 (2006.01) C07D 221/20 (2006.01)
Patent
CA 2340092
Compound of formula (I) or salts thereof or solvates thereof: wherein: R1 is hydrogen, C1-6alkyl (optionally substituted by hydroxy or C1-4alkoxy), C1- 6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6alkylCO-, formyl, CF3CO-or C1-6alkylSO2-: R2 is hydrogen or up to three substituents selected from halogen, NO2, CN, N3, CF3O- , CF3S-, CF3CO-, CF3SO2, trifluoromethyldiazirinyl, C1-6alkyl, C1-6alkenyl, C1- 6alkynyl, C1-6perfluoroalkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkyl-C1-4alkyl-, C1- 6alkylO-, C1-6alkylCO-, C3-6cycloalkylO-, C3-6cycloalkylCO-, C3-6cycloalkyl-C1- 4alkylO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylCO-, phenyl, phenoxy, benzyloxy, benzoyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylS-, C1-6alkylSO2-, (C1-4alkyl)2NSO2-, (C1- 4alkyl)NHSO2-, (C1-4)2NCO-, (C1-4alkyl)NHCO- and CONH2; or -NR5R6 where R5 is hydrogen or C1-4alkyl, and R6 is hydrogen, C1-4alkyl, formyl, -CO2C1-4alkyl or -COC1-4alkyl; or two R2 groups together form a carbocyclic ring that is saturated or unsaturated and unsubstituted or substituted by -OH or =O; the two R groups, the two R3 groups and the two R4 groups are each independently hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkenyl, benzyl, or phenyl, or the two R groups and/or the two R3 groups and/or the two R4 groups together form a C3- 6spiroalkyl group, provided that at least one R, R3 or R4 group is other than hydrogen; and X is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, cyano, CF3, alkyl and alkoxy; provided that when X is hydrogen, the two R groups are not both hydrogen are indicated to be useful in the treatment and prophylaxis of epilepsy, migraine, and other disorders.
L'invention concerne un composé représenté par la formule (I), des sels de celui-ci ou des solvates de celui-ci. Dans cette formule, R?1¿ représente hydrogène, C¿1-6?alkyle (éventuellement substitué par hydroxy ou par C¿1-4?alcoxy), C¿1-6?alcényle, C¿1-6?alcynyle, C¿1-6?alkylCO-, formyle, CF¿3?CO- ou C¿1-6?alkylSO¿2?-; R?2¿ représente hydrogène, ou jusqu'à trois substituants sélectionnés dans le groupe constitué par halogène, NO¿2?, CN, N¿3?, CF¿3?O-, CF¿3?S-, CF¿3?CO-, CF¿3?SO¿2?, trifluorométhyldiazirinyle, C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alcényle, C¿1-6?alcynyle, C¿1-6?perfluoroalkyle, C¿3-6?cycloalkyle, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkyle-, C¿1-6?alkylO-, C¿1-6?alkylCO-, C¿3-6?cycloalkylO-, C¿3-6?cycloalkylCO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylCO-, phényle, phénoxy, benzyloxy, benzoyle, phényl-C¿1-4?alkyle-, C¿1-6?alkylS-, C¿1-6?alkylSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NHSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NCO-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NHCO-, et CONH¿2?; ou NR?5¿R?6¿ où R?5¿ représente hydrogène ou C¿1-4?alkyle, et R?6¿ représente hydrogène, C¿1-4?alkyle, formyle, -CO¿2?C¿1-4?alkyle ou COC¿1-4?alkyle; ou deux groupes R?2¿ forment ensemble un noyau carbocyclique saturé ou insaturé et non substitué ou substitué par -OH ou O=; les deux groupes R, les deux groupes R?3¿, et les deux groupes R?4¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alcényle, benzyle, ou phényle, ou les deux groupes R et/ou les deux groupes R?3¿ et/ou les deux groupes R?4¿ forment ensemble un groupe C¿3-6?spiroalkyle, à condition qu'au moins l'un des groupes R, R?3¿ ou R?4¿ soit autre qu'hydrogène; et X est sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène, halogène, cyano, CF¿3?, alkyle et alcoxy; à condition que lorsque X représente hydrogène, les deux groupes R ne représentent pas tous les deux hydrogène. Ces composés sont utiles dans le traitement et la prophylaxie de l'épilepsie, des migraines et d'autres troubles.
Harling John David
Heer Jag Paul
Thompson Mervyn
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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