C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/08 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01)
Patent
CA 2553289
A compound of formula (I), wherein R1 is H; R2 is aryl, het, C3-8cycloalkyl, C1-6alkyl, (CH2)zaryl or R4, wherein each of the cycloalkyl, aryl, het and R4 groups is optionally substituted by at least one substituent independently selected from C1-6alkyl, C1-6alkoxy, OH, halo, CF3, OCF3, OCHF2, O(CH2)yCF3, CN, CONH2, CON(H)C1-6alkyl, CON(C1-6alkyl)2, hydroxy-C1-6alkyl, Cl-4alkoxy-C1- 6alkyl, C1-4alkoxy-C1-4alkoxy, SCF3, C1-6alkyISO2, C1-4alkyl-S-Cl-4alkyl, C1- 4alkyl-S-, C1-4alkyINR10R11 and NR10R11; or R1 and R2, together with the carbon atom to which they are bound, form a 5- or 6-membered carbocycle or a 5- or 6-membered heterocycle containing at least one N, O or S heteroatom; R3 is aryl, het or R4, each optionally substituted by at least one substituent independently selected from C1-6alkyl, C1-6alkoxy, het, OH, halo, CF3, OCF3, OCHF2, O(CH2)yCF3, CN, CONH2, CON(H)C1-6alkyl, CON(C1-6alkyl)2, hydroxy-Cl- 6alkyl, C1-4alkoxy-C1-6alkyl, C1-4alkoxy-C1-4alkoxy, SCF3, C1-6alkyISO2, C1- 4alkyl-S-C1-4alkyl, C1-4alkyl-S-, C1-4 alkylNR10R11and NR10R11; R4 is a phenyl group fused to a 5- or 6~ membered carbocycle, or a phenyl group fused to a 5- or 6-membered heterocycle containing at least one N, O or S heteroatom; R5 is H or C1- 6alkyl; R10 and R11 are the same or different and are independently H or C1-4alkyl; A is a C1-3alkylene chain which is optionally substituted by OH, C1-4alkyl or C1-4alkoxy; x is an integer from 1 to 3; y is 1 or 2; z is an integer from 1 to 3; aryl is phenyl, naphthyl, anthracyl or phenanthryl; and het is an aromatic or non-aromatic 4-, 5- or 6-membered heterocycle which contains at least one N, O or S heteroatom, optionally fused to a 5- ~or 6- membered carbocycle or a second 4-, 5- or 6-membered heterocycle which contains at least one N, O or S heteroatom.
Cette invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle R?1¿ désigne H; R?2¿ désigne aryle, het, cycloalkyle C¿3-8?, alkyle C¿1-6?, (CH¿2?)¿z?aryle ou R?4¿, chacun des groupes cycloalkyle, aryle, het et R?4¿ étant éventuellement substitué par au moins un substituant sélectionné indépendamment parmi alkyle C¿1-6; ?alcoxy C¿1-6?, OH, halo, CF¿3?, OCF¿3?, OCHF¿2?, O(CH¿2?)¿y?CF¿3?, CN, CONH¿2?, CON(H)C¿1-6?alkyle, CON(C¿1-6?alkyl)¿2?, hydroxy-C¿1-6?alkyl, C¿1-4?alcoxy-C¿1-6?alkyl, C¿1-4?alcoxy-C¿1-4?alcoxy, SCF¿3?, C¿1-6?alkylSO¿2?, C¿1?-¿4?alkyl-S-C¿1-4?alkyl, C¿1?-¿4?alkyl-S-, C¿1-4?alkylNR?10¿R?11¿ et NR?10¿R?11¿; ou R?1¿ et R?2, ¿conjointement à un atome de carbone auquel ils sont liés, forment un carbocycle à 5 ou 6 chaînons ou un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant au moins un hétéroatome N, O ou S; R?3 ¿désigne aryle, het ou R?4¿, chacun étant éventuellement substitué par au moins un substituant indépendamment sélectionné parmi alkyle C¿1-6; ?alcoxy C¿1-6?, het, OH, halo, CF¿3?, OCF¿3?, OCHF¿2?, O(CH¿2?)¿y?CF¿3?, CN, CONH¿2?, CON(H)C¿1-6?alkyle, CON(C¿1-6?alkyl)¿2?, hydroxy-C¿1-6?alkyl, C¿1-4?alcoxy-C¿1-6?alkyl, C¿1-4?alcoxy-C¿1-4?alcoxy, SCF¿3?, C¿1-6?alkylSO¿2?, C¿1?-¿4?alkyl-S-C¿1-4?alkyl, C¿1?-¿4?alkyl-S-, C¿1-4?alkylNR?10¿R?11¿ et NR?10¿R?11¿; R?4¿ désigne un groupe phényle fusionné à un carbocycle à 5 ou 6 chaînons ou un groupe phényle fusionné à un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant au moins un hétéroatome N, O ou S; R?5¿ désigne H ou alkyle C¿1-6?; R?10¿ et R?11¿ sont identiques ou différents et désignent indépendamment H ou alkyle C¿1-4?; A désigne une chaîne alkylène C¿1-3 ?qui est éventuellement substituée par OH, alkyle C¿1-4 ?ou alcoxy C¿1-4?; x désigne un nombre entier¿ ?compris entre 1 et 3; y représente 1 ou 2; z désigne un nombre entier compris entre 1 et 3; aryle désigne phényle, naphtyle, anthracyle ou phénanthryle; et het désigne un hétérocycle à 4, 5 ou 6 chaînons aromatique ou non aromatique contenant au moins un hétéroatome N, O ou S, éventuellement fusionné à un carbocycle à 5 ou 6 chaînons ou à un second hétéroatome à 4, 5 ou 6 chaînons contenant au moins un hétéroatome N, O ou S.
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