Substituted pyridines via boronic acid coupling

Details Substituted pyridines via boronic acid coupling Substituted pyridines via boronic acid coupling

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/73 (2006.01)

Patent

CA 2505180

The invention relates to a convergent process for preparing a compound of the formula (V), wherein R1 is attached at the 2 or 3 position of the benzene ring, R2 is attached at the 5 or 6 position and R1, R2 and G are as defined herein, in which an aryl boronic acid is coupled with an amine protected halo- substituted-2-aminopyridine using a palladium coupling agent. Compounds of formula (V) are useful as nitric oxide synthase (NOS) inhibitors in a mammal.

La présente invention a trait à un procédé convergent pour la préparation d'un composé de formule (V), dans laquelle R?1¿ est lié à la position 2 ou 3 d'un cycle de benzène ; R?2¿ est lié à la position 5 ou 6 et R?1¿, R?2¿ et G sont tels que définis dans la description, dans lequel un acide boronique d'aryle est couplé avec une amine protégée par une aminopyridine substituée par halogène en position 2 à l'aide d'un agent de couplage à base de palladium. Les composés de formule (V) sont utiles en tant qu'inhibiteurs de la NO-synthase chez un mammifère.

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