C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/12 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 487/14 (2006.01)
Patent
CA 2760946
Saxitoxin analogue compounds, compositions, pharmaceutical compositions, methods of synthesis of saxitoxin analogues, methods of imaging, methods of treatment, including methods of treating pain, are provided. Saxitoxin (STX), gonyautoxin (GTX), and zetekitoxin, and variant STX compounds bind to sodium channels and are effective to reduce or block flow of sodium ions through such channels. Such channel block affects nerve and muscle action, and may be effective to reduce or block pain sensations, relax muscles, reduce muscle spasm, and reduce wrinkles. STX analogue binding to sodium channels may also be useful to locate, image, or mark sodium channels, and so be useful in studying sodium channels and sodium channel disorders, and in the diagnosis and treatment of patients suffering from sodium channel disorders. In embodiments, the variant STX compounds include conjugates having increased serum half-life as compared to STX when administered to a subject. In embodiments, the present disclosure provides a method for alleviating pain in a subject in need of treatment, the method comprising administering to the subject an effective amount of a saxitoxin analogue compound, or a pharmaceutically acceptable salt, isomer, tautomer or prodrug thereof, whereby pain in said subject is alleviated.
L'invention porte sur des composés analogues de la saxitoxine, des compositions, des compositions pharmaceutiques, des procédés de synthèse d'analogues de la saxitoxine, des procédés d'imagerie, des procédés de traitement, comprenant des procédés de traitement de la douleur. La saxitoxine (STX), la gonyautoxine (GTX) et la zétékitoxine, et des composés de STX variants se lient aux canaux sodiques et sont efficaces pour réduire ou bloquer le flux d'ions sodiums à travers de tels canaux. Un tel blocage de canal affecte l'action des nerfs et des muscles, et peut être efficace pour réduire ou bloquer les sensations de douleur, relâcher les muscles, réduire un spasme musculaire et réduire les rides. La liaison d'un analogue de STX aux canaux sodiques peut également être utile pour localiser, visualiser par imagerie ou marquer des canaux sodiques, et ainsi être utiles dans l'étude des canaux sodiques et des troubles des canaux sodiques, et dans le diagnostic et le traitement de patients souffrant de troubles des canaux sodiques. Dans des modes de réalisation, les composés de STX variants comprennent des conjugués ayant une demi-vie dans le sérum accrue par comparaison à la STX lorsqu'ils sont administrés à un sujet. Dans des modes de réalisation, la présente invention porte sur un procédé pour soulager la douleur chez un sujet ayant besoin d'un tel traitement, le procédé comprenant l'administration au sujet d'une quantité efficace d'un composé analogue de la saxitoxine, ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable, isomère, tautomère ou promédicament de celui-ci, grâce à quoi la douleur chez ledit sujet est soulagée.
Andresen Brian
Biswal Sandip
Du Bois Justin
Mulcahy John
Yeomans David C.
Smart & Biggar
The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University
LandOfFree
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