Antagonistic peptides of prostaglandin e2 receptor subtype ep4

Details Antagonistic peptides of prostaglandin e2 receptor subtype ep4 Antagonistic peptides of prostaglandin e2 receptor subtype ep4

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2485485

Antagonistic peptides of prostaglandin E2 receptor subtype EP4 and their use in the treatment or prevention of medical conditions associated with oligouric nephropathy, bone resorption, abnormal intestinal crypt cell proliferation or patency of the ductus arteriosus and the like are provided herein. The antagonistic peptides of the present invention possess general formula (I): wherein X is selected from the group consisting of a hydrogen atom, a sequence of 1 to 3 amino acids, and protecting groups such as a carbamate group and an acyl group; and wherein Y is selected from the group consisting of a hydrogen atom, 1 to 5 L-lysine residues, phosphate, sulfate and 1 to 5 ethylene glycol residues.

L'invention concerne des peptides antagonistes du soustype EP4 des récepteurs de la prostaglandine E2 et leur utilisation pour traiter ou prévenir des états pathologiques associés à la néphropathie oligurique, à la résorption osseuse, à la prolifération cellulaire anormale de la crypte intestinale ou à la perméabilité des vaisseaux artériels et analogues. Les peptides antagonistes de l'invention sont représentés par la formule (I) dans laquelle X est sélectionné dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'une séquence de 1 à 3 acides aminés, et dans des groupes de protection tels qu'un groupe carbamate et un groupe acyle; et Y est sélectionné dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, de 1 à 5 résidus L-lysine, de phosphate, de sulfate et de 1 à 5 résidus d'éthylène glycol.

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