Purine derivatives as a3 receptor- selective agonists

Details Purine derivatives as a3 receptor- selective agonists Purine derivatives as a3 receptor- selective agonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 473/34 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2720037

Disclosed are (N)-methanocarba adenine nucleosides, e.g., of formula (I) as highly potent A3 adenosine receptor agonists, pharmaceutical compositions comprising such nucleosides, and a method of use of these nucleosides, wherein R1-R6 are as defined in the specification. These nucleosides exhibit similar selectivities as agonists of the A3 versus the A1 receptor for both human and mouse adenosine receptors, and are contemplated for use in the treatment a number of diseases, for example, inflam-mation, cardiac ischemia, stroke, asthma, diabetes, and cardiac arrhythmias.

L'invention concerne des nucléosides de (N)-méthanocarba-adénine, par exemple de la formule (I), en tant qu'agonistes du récepteur A3 d'adénosine extrêmement puissants, des compositions pharmaceutiques comportant de tels nucléosides, et un procédé d'utilisation de ces nucléosides, où R1 à R6 sont tels que définis dans la description. Ces nucléosides présentent des sélectivités similaires en tant qu'agonistes du récepteur A3 contre le récepteur A1 pour des récepteurs d'adénosine à la fois d'humain et de souris, et sont envisagés pour être utilisés dans le traitement de nombreuses maladies, par exemple linflammation, lischémie cardiaque, un accident cérébrovasculaire, l'asthme, le diabète et les arythmies cardiaques.

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