Neuromedin b receptor antagonists

Details Neuromedin b receptor antagonists Neuromedin b receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/06 (2006.01) C07K 14/655 (2006.01)

Patent

CA 2205663

A cyclic octapeptide of formula (I), wherein: A1 is D-Nal or D-Trp; A3 is Phe, F5-Phe, or X-Phe wherein X is a halogen, NO2, CH3, or OH; A5 is -NH-CH(Y)-CO- wherein Y is (CH2)m-R4-N(R5)(R6) or (CH2)n-R4-NH-C(R7)-N(R5)(R6); A6 is the D- or L- isomer of Thr, Leu, Ile, Nle, Val, Abu, Nal, Trp, Me-Trp, Bpa, F5-Phe, Phe or X-Phe where X is a halogen, NO2, CH3, or OH; A8 is Nal or Trp; m is 1, 2 or 3; n is 1, 2, 3, 4 or 5; each of R1 and R2, independently is H, E, COE, or COOE wherein E is C1-12 alkyl, C2-12 alkenyl, C2-12 alkynyl, phenyl, naphthyl, C7-12 phenylalkyl or alkylphenyl, C8-12 phenylalkenyl or alkenylphenyl, C8-12 phenylalkynyl or alkynylphenyl, C11-20 naphthylalkyl or alkylnaphthyl, C12-20 naphthylalkenyl or alkenylnaphthyl, or C12-20 naphthylalkynyl or alkynylnaphthyl, provided that when one of R1 or R2 is COE or COOE, the other must be H; R4 is C6H4 or absent; R7 is =NR8, =S, or =O; and each of R3, R5, R6 and R8, independently, is H or E.

Octapeptide cyclique de formule (I), où: A?1¿ is D-Nal ou D-Trp; A?3¿ représente Phe, F¿5?-Phe, ou X-Phe, où X est un halogène, NO¿2?, CH¿3? ou OH; A?5¿ représente -NH-CH(Y)-CO-, où Y représente (CH¿2?)¿m?-R¿4?-N(R¿5?)(R¿6?) ou (CH¿2?)¿n?-R¿4?-NH-C(R¿7?)-N(R¿5?)(R¿6?); A?6¿ représente l'isomère D ou L de Thr, Leu, Ile, Nle, Val, Abu, Nal, Trp, Me-Trp, Bpa, F¿5?-Phe, Phe ou X-Phe, où X est un halogène, NO¿2?, CH¿3? ou OH; A?8¿ représente Nal ou Trp; m est égal à 1, 2 ou 3; n est égal à 1, 2, 3, 4 ou 5; R¿1? et R¿2?, chacun indépendamment, représente H, E, COE ou COOE, où E est unalkyle en C¿1-12?, un alkényle en C¿2-12?, un alkynyle en C¿2-12?, un phényle, un naphtyle, un phénylalkyle ou un alkylphényle en C¿7-12?, un phénylalkényle ou un alkénylphényle en C¿8-12?, un phénylalkynyle ou un alkynylphényle en C¿8-12?, un naphtylalkyle ou un alkylnaphtyle en C¿11-20?, un naphtylalkényle ou un alkénylnaphtyle en C¿12-20?, ou encore un naphtylalkynyle ou un alkynylnaphtyle en C¿12-20?, à condition que lorsque l'un des deux éléments R¿1? ou R¿2? représente COE ou COOE, l'autre doive être H; R¿4? représente C¿6?H¿4? ou est absent; R¿7? représente =NR¿8?, =S, ou =O; et R¿3?, R¿5?, R¿6? et R¿8? représentent chacun indépendamment, H ou E.

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