C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 221/12 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2558391
Compounds of formula (I) in which R1 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3-7C- cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or com~ pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, R2 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3- 7C-cycloalkoxy, 3.7C-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or com~ pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, or in which R1 and R2 together are a 1-2C-alkylenedioxy group, R3 is hydrogen or 1-4C-alkyl, R31 is hydrogen or 1-4C-alkyl, either, in a first embodiment (embodiment a) according to the present invention, R4 is -0-R41, in which R41 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C- alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl, 1-7C-alkylcarbonyl, or com~ pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkyl. and R5 is hydrogen or 1-4C- alkyl, or, in a second embodiment (embodiment b) according to the present invention, R4 is hydrogen or 1-4C-alkyl, and R5 is -0-R51, in which R51 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl, 1-7C- alkylcarbonyt, or com~ pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4C- alkyl, R6 is hydrogen, halogen, 1-4C-alkyl or 1-4C-alkoxy, either, in a first aspect (aspect 1) according to the present invention, R7 is -N(R8)R9, or, in a second aspect (aspect 2) according to the present invention, R7 is -NH- N(R18)R19, are novel effective PDE4 inhibitors.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I). Dans cette formule, R1 représente hydroxyle, alcoxy C1-4, cycloalcoxy C3-7, cycloalkylmethoxy C3-7, 2,2-difluoroethoxy ou alcoxy essentiellement ou complètement substitué par fluorine; R2 représente hydroxyle, alcoxy C1-4, cycloalcoxy C3-7, cycloalkylmethoxy C3-7, 2,2-difluoroethoxy ou alcoxy essentiellement ou complètement substitué par fluorine; ou R1 et R2 représentent ensemble un groupe alkylènedioxy; R3 représente hydrogène ou alkyle C1-4; R31 représente hydrogène ou alkyle C1-4; dans un premier mode de réalisation de l'invention (a), R4 représente -O-R41 où R41 représente hydrogène, alkyle C1-4, alcoxy C1-4-alkyle C1-4, hydroxy-alkyle C2-4, alkylcarbonyle C1-7 ou alkyle C1-4 essentiellement ou complètement substitué par fluorine; R5 représente hydrogène ou alkyle C1-4; ou dans un second mode de réalisation (b), R4 représente hydrogène ou alkyle C1-4 et R5 représente O-R51 où R51 représente hydrogène, alkyle C1-4, alcoxy C1-4-alkyle C1-4, hydroxy-alkyle C2-4, alkylcarbonyle C1-7 ou alkyle C1-4 essentiellement ou complètement substitué par fluorine; R6 représente hydrogène, halogène, alkyle C1-4 ou alcoxy C1-4; dans un premier aspect de l'invention (1) R7 représente -N(R8)R9 ou dans un second aspect de l'invention (2) R7 représente -NH-N(R18)R19. Lesdits composés sont des inhibiteurs efficaces de PDE4.
Altana Pharma Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
Nycomed Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1843029