C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2207201
A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives are selective agonists of 5-HT1-like receptors, being potent agonists of the human 5-HT1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT1D.alpha. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT1D receptor agonists.
Classe de dérivés d'azétidine, de pyrrolidine et de pipéridine substitués qui sont des agonistes sélectifs des récepteurs semblables au récepteur 5-HT1; il s'agit d'agonistes puissants du sous-type de récepteur 5-HT1D alpha humain tout en présentant une affinité au moins 10 fois plus élevée pour le sous-type de récepteur 5-HT1D alpha que pour le sous-type 5-HT1D bêta; ils sont, par conséquent, utiles pour le traitement et/ou la prévention des affections cliniques, en particulier de la migraine et des troubles associés, pour lesquels un agoniste sélectif du sous-type de récepteurs 5-HT1D est indiqué, tout en provoquant moins d'effets secondaires, notamment au chapitre des événements cardio-vasculaires défavorables, que les agonistes non sélectifs du sous-type de récepteur 5-HT1D.
Castro Pineiro Jose Luis
Giulio Matassa Victor
Henry Caroline
Reeve Austin John
Sternfeld Francine
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1850182