C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 491/056 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2248366
The invention provides compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is a 5-membered ring heteroaryl group containing 3 or 4 nitrogen heteroatoms which is linked to the quinoxalinedione ring by a ring carbon or nitrogen atom, or is a 6-membered ring heteroaryl group containing from 1 to 3 nitrogen heteroatoms which is linked to the quinoxalinedione ring by a ring carbon atom, either of said groups being optionally benzo-fused and optionally substituted, including in the benzo- fused portion, by 1 or 2 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, C3-C7 cycloalkyl, halo, hydroxy, C1-C4 alkoxy, C3-C7 cycloalkyloxy, -COOH, C1-C4 alkoxycarbonyl, -CONR3R4, -NR3R4, -S(O)p(C1-C4 alkyl), -SO2NR3R4, aryl, aryloxy, aryl(C1-C4)alkoxy and het, said C1-C4 alkyl being optionally substituted by C3-C7 cycloalkyl, halo, hydroxy, C1-C4 alkoxy, halo(C1-C4)alkoxy, C3-C7 cycloalkyloxy, C3-C7 cycloalkyl(C1-C4)alkoxy, -COOH, C1-C4 alkoxycarbonyl, -CONR3R4, -NR3R4, -S(O)p(C1-C4 alkyl), -SO2(aryl), - SO2NR3R4, morpholino, aryl, aryloxy, aryl(C1-C4)alkoxy or het, and said C2-C4 alkenyl being optionally substituted by aryl; R1 and R2 are each independently selected from H, fluoro, chloro, bromo, C1-C4 alkyl and halo(C1-C4)alkyl; R3 and R4 are either each independently selected from H and C1-C4 alkyl or, when taken together, are C5-C7 alkylene; p is 0, 1 or 2; together with the preparation of, compositions containing, the uses of and intermediates used in the synthesis of, such compounds. The compounds are useful as NMDA receptor antagonists for treating acute neurodegenerative and chronic neurological disorders.
L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) et à leurs sels pharmaceutiquement acceptables, formule dans laquelle R représente un groupe hétéroaryl à cycle à cinq éléments contenant 3 ou 4 hétéroatomes d'azote, ce groupe étant lié au cycle de quinoxylinedione par un atome de carbone ou d'azote, ou bien R représente un groupe hétéroaryl à cycle à six éléments contenant de 1 à 3 hétéroatomes d'azote, ce groupe étant lié au cycle de quinoxalinedione par un atome de carbone, l'un ou l'autre de ces groupes étant éventuellement fusionné par benzo et éventuellement substitué, y compris la partie fusionnée par benzo, par 1 ou 2 substituants, chacun étant indépendamment sélectionné à partir de alkyle en C¿1?-C¿4?, alcényle en C¿2?-C¿4?, cycloalkyle en C¿3?-C¿7?, halo, hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿4?, cycloalcoxy en C¿3?-C¿7?, -COOH, alcoxycarbonyle C¿1?-C¿4?, -CONR?3¿R?4¿, -NR?3¿R?4¿, -S(O)¿p?(alkyle C¿1?-C¿4?), -SO¿2?NR?3¿R?4¿, aryle, aryloxy, aryl(C¿1?-C¿4?)alcoxy et het, cet alkyle en C¿1?-C¿4? étant éventuellement substitué par cycloalkyl en C¿3?-C¿7?, halo, hydroxy, alcoxy en C¿1?-C¿4?, halo(C¿1?-C¿4?)alcoxy, cycloalkyloxy en C¿3?-C¿7?, cycloalkyl C¿3?-C¿7? alcoxy (C¿1?-C¿4?), -COOH, alcoxycarbonyle en C¿1?-C¿4?, -CONR?3¿R?4¿, -NR?3¿R?4¿, -S(O)¿p?(alkyle C¿1?-C¿4?), -SO¿2?(aryl), -SO¿2?NR?3¿R?4¿, morpholino, aryle, aryloxy, aryl(C¿1?-C¿4?)alcoxy ou het, et cet alcényle en C¿2?-C¿4? étant éventuellement substitué par aryle. R?1¿ et R?2¿ sont chacun indépendamment sélectionnés à partir de H, fluoro, chloro, bromo, alkyle en C¿1?-C¿4? et halo(C¿1?-C¿4?) alkyle; R?3¿ et R?4¿ sont l'un et l'autre indépendamment sélectionnés chacun à partir de H et alkyle en C¿1?-C¿4? ou bien, réunis, représentent alkylène en C¿5?-C¿7?; p vaut 0, 1 ou 2. L'invention concerne également la préparation de ces composés, des compositions les contenant, leurs utilisations et l'utilisation des intermédiaires utilisés dans leur synthèse. Ces composés sont utilisés comme antagonistes des récépteurs NMDA en vue de traiter des troubles neurodégénératifs aigus et neurologiques chroniques.
Bull David John
Carr Christopher Lee
Fray Michael Jonathan
Gautier Elisabeth Colette Louise
Mowbray Charles Eric
Pfizer Research And Development Company N.v./s.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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