Novel in-situ forming controlled release microcarrier...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/66 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 9/06 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 47/20 (2006.01) A61K 47/26 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/44 (2006.01)

Patent

CA 2436149

A ready-to use, stable, gelled polymer droplet-in-oil dispersion is described which helps in in-situ formation of a multitude of small solid, semisolid, or gelled microcarriers. The dispersion is placed into a body in a semisolid form and cures to form the delivery system in-situ. The process for making such a dispersion comprises the steps of (i) dissolving a polymer in a biocompatible solvent at an elevated temperature to form a polymer solution, (ii) preparing a second oil phase solution of a biocompatible emulsifier at an elevated temperature, (iii) mixing the polymer solution with the oil phase solution at an elevated temperature and subsequently cooling to refrigeration temperature. Placing the gelled dispersion within a body produces the microcarrier delivery system in-situ. The composition of a syringeable, biodegradable dispersion incorporating an effective level of a biologically active agent before injection into a body provides a novel controlled delivery system of drugs for healthcare applications.

Cette invention concerne un dispersion de gouttes de polymère gélifié dans de l'huile, prête à l'emploi, qui facilite la formation in situ d'une multitude de microporteurs solides, semi-solides ou gelifiés. La dispersion est placée à l'état semi-solide dans un corps et forme en durcissant le système d'administration in situ. La fabrication d'une telle dispersion englobe les opérations suivantes: (i) dissolution d'un polymère dans un solvant biocompatible à température élevée en vue de l'obtention d'une solution polymère; (ii) préparation à température élevée d'une seconde solution en phase huileuse d'un émulsifiant biocompatible, (iii) mélange de la solution polymère et de la solution en phase huileuse à température élevée et refroidissement ultérieur à la température de congélation. On obtient le système d'administration à microporteurs in situ en plaçant la dispersion gelifiée dans un corps. Avec cette composition biodégradable, injectable par seringue, à laquelle est intégrée une dose efficace d'un agent biologiquement actif avant injection dans le corps, on dispose d'un nouveau système d'administration maîtrisée de médicaments pour soins de santé.

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