Process for the preparation of n-substituted...

Details Process for the preparation of n-substituted... Process for the preparation of n-substituted...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 207/16 (2006.01) A61K 31/401 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01)

Patent

CA 2520128

The present invention relates to a process for the preparation of a N-(N'- substituted glycyl)-2-cyanopyrrolidine comprising at least (a) reacting, in the presence of dimethylformamide, a compound of formula (V) wherein, independently of each other, X1 and X3 are halogen; X2 is halogen, OH, O-C(=O)- CH2X3, -O-SO2-(C1-8)alkyl or -O-SO2-(aryl), with L-prolinamide, followed by (b) reacting the resultant compound without isolation with a dehydration agent, optionally followed by (c) reacting, in the presence of a base, the resultant compound without isolation with an appropriate amine and (d) recovering the resultant cornpound in free form or in acid addition salt form.

La présente invention concerne un procédé de préparation de N-(glycyle N'-substitué)-2-cyanopyrrolidine comprenant au moins les étapes suivantes: (a) mise en réaction, en présence de diméthylformamide,d'un composé correspondant à la formule (V), dans laquelle X¿1 ?et X¿3? représentent, indépendamment l'un de l'autre, halogène, X¿2? représente halogène, OH, O-C(=O)-CH¿2?X¿3?, -O-SO¿2?-(C¿1?-¿8?)alkyle ou -O-SO¿2?-(aryle), avec du L-prolinamide ; (b) mise en réaction du composé ainsi obtenu, sans isolation, avec un agent déshydratant; et éventuellement, (c) mise en réaction, en présence d'une base, du composé ainsi obtenu, sans isolation, avec une amine appropriée; et (d) récupération du composé ainsi obtenu sous forme libre ou sous forme d'un sel d'addition d'acide.

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