Method of treating cancer using kinase inhibitors

A - Human Necessities – 61 – K

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Details

A61K 31/5377 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2487983

Described herein are methods for treating cancer and other disease conditions in individuals who have either developed a resistance to conventional tyrosine kinase inhibitor (TKI) therapy or who are non-responsive ab initio to conventional TKI therapy. In various embodiments, the methods include administering to a patient a resistance-surmounting quantity of a TKI on a weekly or semi-weekly basis. Alternate embodiments of the present invention include a diagnostic method for assessing an individual~s probability of being resistant to TKI therapy, based upon an expression level of epithelial membrane protein-1 (EMP-1); one of the genes believed to be responsible for TKI resistance. The methods of the present invention may be particularly useful in the treatment of lung, breast, prostate, ovarian, brain and colon cancers. The methods of the present invention may be effective in blocking the HER-2 kinase domain either in addition to or in lieu of blocking the EGFR kinase domain.

L'invention a trait à des méthodes destinées à traiter le cancer et d'autres maladies chez des personnes qui soit ont développé une résistance à la thérapie classique par inhibiteurs des tyrosines kinases (TKI), soit ne répondent pas, ab initio, à la thérapie classique par TKI. Dans divers modes de réalisation, les procédés consistent à administrer à un patient, de façon hebdomadaire ou bihebdomadaire, une dose dominant la résistance de TKI. D'autres modes de réalisation comprennent une méthode diagnostique destinée à évaluer la probabilité qu'une personne soit résistante à une thérapie par TKI, ladite méthode s'appuyant sur un niveau d'expression de la protéine-1 de la membrane épithéliale (EMP-1), qui est l'un des gènes considérés comme responsables de la résistance aux TKI. Les méthodes de la présente invention peuvent être particulièrement utiles pour le traitement de cancers du poumon, du sein, de la prostate, des ovaires, du cerveau et du colon. Les méthodes de la présente invention permettent de bloquer efficacement le domaine kinase HER-2, soit en plus, soit à la place, du domaine kinase EGFR.

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