C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/073 (2006.01)
Patent
CA 2205350
A process to purify and isolate a beta-anomer enriched nucleoside comprising: a) providing a mixture containing R" and a beta-anomer enriched nucleoside of formula (IB), wherein each X is independently selected from hydroxy protecting groups and R' is a nucleobase of formula (II), where W is an amino protecting groups; and R" is a nucleobase of formula (HI), where W' is an amino protecting group or hydrogen; in a high boiling solvent; b) diluting the mixture with an organic solvent from the group consisting of ethers, esters and nitriles; c) adding the diluted reaction mixture to aqueous acid; and d) holding the acid mixture so prepared at a temperature from 70 C to 100 C until the product of formula (IB), where W is now W', has precipitated.
L'invention concerne un procédé permettant de purifier et d'isoler un nucléoside enrichi en bêta-anomère, qui comprend les étapes suivantes: a) préparation d'un mélange contenant R" et un nucléoside enrichi en bêta-anomère de la formule (IB) dans laquelle chaque X est choisi indépendamment dans des groupes inhibant hydroxy et R' désigne une nucléobase de la formule (II) dans laquelle W désigne un groupe inhibant amino; et R" désigne une nucléobase de la formule (III) dans laquelle W' désigne un groupe inhibant amino ou hydrogène; dans un solvant à point d'ébullition élevé; b) dilution du mélange avec un solvant organique du groupe comprenant les éthers, les esters et les nitriles; c) adjonction du mélange de réaction dilué à l'acide aqueux; et d) maintien du mélange ainsi préparé à une température comprise entre 70 et 100 DEG C, jusqu'à précipitation du produit de la formule (IB), dans laquelle W est désormais W'.
Chou Ta-Sen
Kjell Douglas Patton
Poteet Laurie Michelle
Eli Lilly And Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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