Parevins and tachytegrins

Details Parevins and tachytegrins Parevins and tachytegrins

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 15/12 (2006.01) A01N 37/46 (2006.01) A01N 43/36 (2006.01) A01N 63/02 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) A61L 12/14 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C07K 16/18 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2226121

Compounds based on the antimicrobial protegrins and tachyplesins are disclosed having a net positive charge of at least +1 at physiological pH, comprising from 15 % to 50 % basic amino acids, and having an amino acid sequence of the formula: A1-A2-A3-C4*-C5*-C6*-A7-C8-A9-A10-A11-A12-C13-A14-C15*-C16*-C17*-A18, within a size range of 11-24 amino acids when the above formula is extended at either the N- or C-terminus by additional, non-interfering, amino acids and wherein the N-terminus may be acylated and the C-terminus may be amidated or esterified and disulfide bridges may be present or absent in a -SH stabilized linear form. In one embodiment, C8 and C13 denote cysteine, homocysteine or penicillamine; C4*-C6* and C15*-C16* denote the preceding or any naturally- occurring amino acid save glutamic acid, aspartic acid and proline, except when either or both of C4* or C17* are optionally absent wherein only proline is excluded at C5* and C15*; A1-A3 and A18 may be present or absent and denote any naturally-occurring amino acid except glutamic acid, aspartic acid, proline and cysteine; A7 and A14 denote a hydrophobic or a small amino acid; A9-A12 must be capable of forming a .beta.-turn in the compound; and, at least one of A9-A12 must be a basic amino acid.

On décrit des composés à base d'agents antimicrobiens, des protégrines et des tachyplésines, qui présentent une charge positive nette d'au moins +1 au pH physiologique et comprennent 15 à 50 % d'acides aminés basiques et une séquence d'acides aminés de formule A1-A2-A3-C4*-C5*-C6*-A7-C8-A9-A10-A11-A12-C13-A14-C15*-C16*-C17*-A18, dans une fourchette de taille de 11 à 24 acides aminés quand la formule ci-dessus est prolongée aux terminaisons N- ou C- par des acides aminés complémentaires non intervenants, où la terminaison N- peut être acylatée et la terminaison C- amidatée ou estérifiée, et où des ponts disulfure peuvent être présents ou absents sous une forme linéaire stabilisée -SH. Dans une variante, C8 et C13 représentent cystéine, homocystéine ou pénicillamine; C4*-C6* et C15*-C16* représentent aussi ces éléments ou tout acide aminé naturel sauf les acides glutamique et aspartique et la proline, excepté quand C4*, C17* ou les deux sont éventuellement absents, la proline étant alors seule exclue en C5* et C15*; A1-A3 et A18 peuvent être présent ou absents et représentent tout acide aminé naturel sauf les acides glutamique et aspartique, la proline et la cystéine; A7 et A14 représentent un acide aminé hydrophobe ou court; A9-A12 doivent pouvoir former une spine .beta. dans le composé, et au moins un acide aminé situé entre A9 et A12 doit être basique.

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