Liquisolid systems and methods of preparing same

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A - Human Necessities

61

K

A61K 9/66 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01)

Patent

CA 2257890

Liquisolid systems are acceptably flowing and compressible powdered forms of liquid medications. According to the concept of liquisolid systems, liquid liphophilic drugs or water-insoluble drugs dissolved in suitable non-volatile solvents may be converted into free-flowing and readily compressible powders by simple admixture with selected powder excipients referred to as carrier and coating materials; a schematic outline of steps may be drawn for the process. Various grades of microcrystalline or amorphous cellulose may be used as carriers, whereas very fine particle size silica powders may be used as coating materials. Based on the theory that the carrier and coating materials can retain only certain amounts of liquid and at the same time maintain acceptable flow and compression properties, a new formulation-mathematical model is provided to calculate the optimum quantities of carrier and coating materials required to yield acceptably flowing and compressible liquid/powder admixtures.

Les systèmes liquisolides consistent en des formes pulvérulentes d'une fluidité et d'une compressibilité acceptables de médicaments liquides. Selon le concept des systèmes liquisolides, des médicaments lipophiles liquides ou des médicaments hydro-insolubles, dissous dans des solvants non volatils appropriés, peuvent être convertis en poudres coulantes et facilement compressibles, par simple mélange avec des excipients en poudre sélectionnés appelés matières de support et matières d'enrobage. On peut faire un croquis schématique des différentes étapes du procédé. Plusieurs catégories de cellulose microcristalline ou amorphe peuvent être utilisées comme matière de support, tandis que des poudres de silice à particules très fines peuvent être utilisées comme matière d'enrobage. En se fondant sur la théorie selon laquelle les matières de support et d'enrobage ne peuvent retenir qu'une certaine quantité de liquide tout en conservant en même temps une compressibilité et une fluidité acceptables, on a mis au point un nouveau modèle mathématique de formulation permettant de calculer les quantités maximales de matières de support et d'enrobage nécessaires pour produire des mélanges liquide/poudre d'une fluidité et d'une compressibilité acceptables.

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