C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 493/08 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01)
Patent
CA 2422233
The present invention provides novel compounds represented by general formula (I). The novel compounds are PGF2a antagonists, useful in pharmaceutical compositions for treating PGF2a-mediated disease responses such as inflammatory reactions relating to rheumatoid arthritis and psoriasis, reproductive disorders, bronchoconstrictive disorders (asthma), excessive bone breakdown (osteoporosis), peptic ulcers, heart disease, platelet aggregation and thrombosis.
L'invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle m est un entier entre 1 et 3, n est un entier entre 1 et 4, R est sélectionné dans le groupe constitué par CO¿2?H, CO¿2?R?6¿, CH¿2?OH, CH¿2?OR?6¿, P(O)(OH)¿2?, (ii), (iii) et CONR?3¿R?4¿, R?1¿ et R?2¿ sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par H, R?6¿, alcényle C¿1?-C¿6?, alcynyle C¿1?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, alkylcycloalkyle C¿4?-C¿12?, aryle C¿6?-C¿10?, des radicaux aryl-alkyle C¿7?-C¿12? et des dérivés de ces derniers, substitués par un hétéroatome. Un ou plusieurs atomes d'hydrogène ou de carbone dans lesdits radicaux sont remplacés par un radical halogène, azote ou à teneur en soufre, R?3¿ et R?4¿ sont sélectionnés dans le groupe constitué par H et R?6¿, et X est sélectionné dans le groupe constitué par R?6¿, hydroxy, N(R?6¿)¿2?, CON(R?6¿)¿2?, SR?6¿, sulfoxy, sulfone, halogène, COOR?6¿, NO¿2?, CN et OR?6¿, R?6¿ étant alkyle C¿1?-C¿6?, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Les nouveaux composés sont des antagonistes de PGF¿2.alpha.?, utiles dans des compositions pharmaceutiques destinées à traiter des maladies induites par PGF¿2.alpha.?, telles que des réactions inflammatoires liées à l'arthrite rhumatoïde et au psoriasis, à des troubles reproductifs, à des troubles bronchoconstricteurs (asthme), à une fragilité osseuse excessive (ostéoporose), à des ulcères gastro-duodénaux, à des maladies cardiaques, à une agrégation des plaquettes et aux thromboses.
Burk Robert M.
Donde Yariv
Garst Michael E.
Allergan Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1899896