C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2212893
The present invention concerns novel oxadiazole derivatives of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 is hydrogen or halo; R2 is C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; R3 is hydrogen; or R2 and R3 taken together may form a C2-3alkanediyl radical wherein one or two hydrogen atoms may be replaced by C1-4alkyl; R4 is hydrogen or C1-6alkyloxy; X is a bivalent radical of formula (a-1), or (a-2), L is a radical of formula -Alk-R5 or -Alk-O-R6, Alk is C1-12alkanediyl; R5 is hydrogen, cyano, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkylsulfinyl, C1-6alkylsulfonyl, aryl, arylcarbonyl, tetrahydrofuran, dioxolane, dioxolane substituted with C1-6alkyl, dioxane, dioxane substituted with C1-4alkyl; R6 is hydrogen, aryl, C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyl; aryl is defined as phenyl or phenyl substituted with up to three substituents selected from halo, C1-6alkyl or C1-6alkyloxy. It further relates to pharmaceutical compositions comprising them, processes for preparing said compounds and compositions, and the use thereof as a medicine, in particular in the conditions involving a decreased motility of the colon.
La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'oxadiazole de formule (I), leur formes <u>N</u>-oxydées, leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables et leurs formes isomères sur le plan stéréochimique. Dans cette formule, R<1> représente hydrogène ou halo; R<2> représente alkyle C1-6, alcényle C2-6 ou alcynyle C2-6; R<3> représente hydrogène; ou R<2> et R<3> peuvent former ensemble un radical alcanediyle C2-3, dans lequel un ou deux atomes d'hydrogène peuvent être remplacés par alkyle C1-4; R<4> représente hydrogène ou alkyloxy C1-6; X représente un radical bivalent de la formule (a-1) ou (a-2), L représente un radical de la formule -Alk-R<5> ou -Alk-O-R<6>, Alk représentant alcanediyle C1-12; R<5> représente hydrogène, cyano, alkylcarbonyle C1-6, alkylsufinyle C1-6, alkylsulfonyle C1-C6, aryle, arylcarbonyle, tétrahydrofurane, dioxolane, dioxolane substitué par alkyle C1-6, dioxane, dioxane substitué par alkyle C1-6; R<6> représente hydrogène, aryle, alkyle C1-6, hydroxyalkyle C1-6, alkylcarbonyle C1-6; aryle est défini comme phényle ou phényle substitué par 3 substituants au maximum, choisis parmi halo, alkyle C1-6 ou alkyloxy C1-6. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation desdits composés et compositions, ainsi que leur utilisation en médecine, en particulier pour le traitement d'états impliquant une motilité réduite du côlon.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1915090