Novel process for preparing alendronic acid

Details Novel process for preparing alendronic acid Novel process for preparing alendronic acid

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 9/38 (2006.01)

Patent

CA 2363317

A novel process for the preparation of alendronic acid is disclosed. The method comprises the steps of reacting a compound of formula (I) with H3PO3 wherein R is an imido group and R1 is selected from the group consisting of chloro, bromo, iodo, fluoro, hydroxy, amino, -OR2 or -OC(O)R2, wherein R2 is C1-C12alkyl, C1-C12 cycloalkyl or C1- C12 aryl; and then reacting the product of the first step with a deprotecting agent. Alendronic acid is then recovered. The method is safe, efficient and suitable for use on a large scale.

L'invention concerne un nouveau procédé de préparation d'acide alendronique. Ledit procédé consiste dans une première étape à faire réagir avec H3PO3 un composé représenté par la formule (I) dans laquelle R est un groupe imido et R<1> est sélectionné dans le groupe constitué par les radicaux chloro, bromo, iodo, fluoro, hydroxy, amino, -OR<2> ou OC(O)R<2>, où R<2> est alkyle C1-C12, cycloalkyle C1-C12 ou aryle C1-C12. Le procédé de l'invention consiste ensuite à faire réagir le produit obtenu au cours de la première étape avec un agent de suppression des protections. On obtient ainsi de l'acide alendronique. Le procédé de cette invention est sûr et efficace et il peut être mis en oeuvre à grande échelle.

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