C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)
Patent
CA 2374905
The present invention concerns compounds of formula (I), a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein -Z1-Z2- is a bivalent radical; R1, R2 and R3 are each independently selected from hydrogen, C1-6alkyl, hydroxy, halo and the like; or when R1 and R2 are on adjacent carbon atoms, R1 and R2 taken together may form a bivalent radical of formula; Alk is optionally substituted C1-6alkanediyl; the bivalent radical (a) is a substituted piperidinyl, an optionally substituted pyrrolidinyl, homopiperidinyl, piperazinyl or tropyl; R5 is a radical of formula (c-1), (c-2), (c-3), (c-4), (c-5) wherein n is 1 or 2; p1 is 0, and p2 is 1 or 2; or p1 is 1 or 2, and p2 is 0; X is oxygen, sulfur or =NR9; Y is oxygen or sulfur; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, phenyl or phenylmethyl; R8 is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl phenyl or phenylmethyl; R9 is cyano, C1-6alkyl, C3-6cyclo-alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl or aminocarbonyl; R10 is hydrogen or C1-6alkyl; and Q is a bivalent radical. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating conditions which are related to impaired fundic relaxation.
La présente invention concerne des composés correspondant à la formule (I), une de ses formes stéréochimiquement isomères, ses formes N-oxyde ou ses sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule, -Z<1>-Z<2>- représente un radical divalent ; R<1>, R<2> et R<3> sont choisis de manière indépendante parmi un groupe hydrogène, un groupe C1-6 alkyle, un groupe hydroxy, un groupe halo ou analogue, ou si R<1> et R<2> se trouvent sur des atomes de carbone adjacents, ils peuvent être pris ensemble pour former un radical divalent de la formule ; Alk est éventuellement substitué en C1-6 alkanediyle ; le radical divalent (a) est un pipéridinyle substitué, un pyrrolidinyle éventuellement substitué, un homipipéridinyle, un pipérazinyle ou un tropyle ; R<5> représente un radical correspondant à la formule (c-1), (c-2), (c-3), (c-4), (c-5), dans laquelle n est égal à 1 ou à 2 ; p<1> est égal à 0 et p<2> est égal à 1 ou à 2 ; ou p<1> est égal à 1 ou à 2 et p<2> est égal à 0 ; X représente un atome d'oxygène, de soufre ou =NR<9>, Y représente un atome d'oxygène ou de soufre ; R<7> représente un groupe hydrogène, C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyle, phényle ou phénylméthyle ; R<8> représente un groupe C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyle, phényle ou phénylméthyle ; R<9> représente un groupe cyano, C1-6 alkyle, C3-6 cycloalkyle, C1-6 alkyloxycarbonyle ou aminocarbonyle ; R<10> représente un hydrogène ou un groupe C1-6 alkyle ; et Q représente un radical divalent. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces produits, des formulations les contenant et leur utilisation en tant que médicaments, notamment pour traiter des états liés au relâchement fundique altéré.
de Bruyn Marcel Frans Leopold
Van Emelen Kristof
Verschueren Wim Gaston
Wigerinck Piet Tom Bert Paul
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1924542